曲唑酮

曲唑酮(英語:Trazodone)是一種口服抗抑鬱藥Trazodone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 January 2018]. (原始内容存档于2018-09-19). </ref>,用來治療重性抑鬱障礙焦慮症,也配合其他藥品來治療酒精依賴。Trazodone以多種商品名行銷於世界各地[1][8]

曲唑酮
臨床資料
商品名英语Drug nomenclature以多種商品名行銷於世界各地[1]
其他名稱AF-1161
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681038
给药途径口服给药片剂
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度口服给药: 65%[2]
血漿蛋白結合率89–95%[3]
药物代谢肝臟CYP3A4[7]
代謝產物mCPP[4]
藥效起始時間英语Onset of action口服给药:1小時(Tmax英语Tmax (pharmacology))[5]
生物半衰期Trazodone IR: 7 hours[2]
Trazodone ER: 10 hours[2]
mCPP: 4–8 hours[6]
排泄途徑尿:70–75%[2]
糞便:21%[2]
识别信息
  • 2-{3-[4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
CAS号19794-93-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.039.364 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C19H22ClN5O
摩尔质量371.8641 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Clc4cccc(N3CCN(CCCN1/N=C2/C=C\C=C/N2C1=O)CC3)c4
  • InChI=1S/C19H22ClN5O/c20-16-5-3-6-17(15-16)23-13-11-22(12-14-23)8-4-10-25-19(26)24-9-2-1-7-18(24)21-25/h1-3,5-7,9,15H,4,8,10-14H2 checkY
  • Key:PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N checkY

常見的副作用包含口乾頭昏嘔吐頭痛[8],較為嚴重的副作用為:自殺、躁狂導致之雙極性精神症狀、心律不整陰莖異常勃起[8]。目前還不清楚在懷孕哺乳期間使用是否安全[9]。該藥物品屬於苯基哌嗪(phenylpiperazine)類藥物,為一種血清素拮抗劑和再攝取抑制劑英语Serotonin antagonist and reuptake inhibitor(SARI)[10][11],Trazodone還具有鎮靜的副作用[12]

該藥品於1981年在美國批准用於醫療用途[8],現已有通用名藥物上市[8]。截至2019年,每月劑量在英國公醫(NHS)的採購藥價約7.46英鎊[13]。2018年,美國的每月劑量批發價約4.53美元[14]。2016年,它是美國第24大處方用藥,單年處方超過2500萬筆 [15]

文獻來源