噻奈普汀

噻奈普汀是一种非典型抗抑郁药英语atypical antidepressant,主要用于重性抑郁疾患的治疗,也可以用来治疗焦虑气喘大肠激躁症[1][2][3]

噻奈普汀
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureStablon, Coaxil, others
其他名稱S-1574;[1][2][3] JNJ-39823277; TPI-1062[4]
AHFS/Drugs.com国际药品名称
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • In general: Rx-only
    US: not FDA approved, schedule 1 in MN, schedule 2 in OK, MI & AL
    AU: S4[5]
    Others: controlled in FR, BH, SG)
藥物動力學數據
生物利用度99%[6][7]
血漿蛋白結合率95%[7]
药物代谢Hepatic[7]
生物半衰期2.5–3 hours[6][7]
4–9 hours (elderly)[7][8]
排泄途徑尿:65%[6]
大便:15%[7]
识别信息
  • 7-[(3-Chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
CAS号72797-41-2  checkY
30123-17-2盐)
1224690-84-9硫酸盐
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.069.844、​100.131.750 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C21H25ClN2O4S
摩尔质量436.95 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Clc1cc2c(cc1)C(c3c(N(C)S2(=O)=O)cccc3)NCCCCCCC(=O)O
  • InChI=1S/C21H24ClN2NaO4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26) checkY
  • Key:JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N checkY

噻奈普汀具有抗抑郁和抗焦虑作用,[9]镇静性、抗胆碱剂作用和心血管副作用相对较少。[7][10]人们已发现它是μ-阿片受体英语μ-opioid receptor的非典型激动剂,而对δ-阿片受体英语δ-opioid receptorκ-阿片受体英语κ-opioid receptor的影响可忽略不计。[11][12][13]

噻奈普汀由法国医学研究学会于1960年代发现并获得专利。今天,噻奈普汀在法国获得批准,由Laboratoires Servier英语Laboratoires Servier SA生产和销售。它还在许多其它欧洲国家以商品名Coaxil,以及在亚洲(包括新加坡)和拉丁美洲以商品名Stablon和Tatinol销售,但噻奈普汀不在澳大利亚加拿大新西兰英国美国销售。[14][15]

参考资料