Aplaviroc

Aplaviroc (INN, tên mã AK602 và GSK-873140) là một chất ức chế xâm nhập CCR5 thuộc nhóm 2,5-diketopiperazine ^[1] được phát triển để điều trị nhiễm HIV.^[2][3] Nó được phát triển bởi GlaxoSmithKline.

Aplaviroc

Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Development terminated
Các định danh
Tên IUPAC 4-(4-{[(3R)-1-butyl-3-[(R)-cyclohexylhydroxymethyl]-2,5-dioxo- 1,4,9-triazaspiro[5.5]undecan-9-yl]methyl}phenoxy)benzoic acid
Số đăng ký CAS	461023-63-2
PubChem CID	3001322
IUPHAR/BPS	805
ChemSpider	2272720 Y
Định danh thành phần duy nhất	98B425P30V
KEGG	D06557 Y
ChEMBL	CHEMBL1255794
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C33H43N3O6
Khối lượng phân tử	577.711 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCCCN1C(=O)[C@H](NC(=O)C12CCN(CC2)CC3=CC=C(C=C3)OC4=CC=C(C=C4)C(=O)O)[C@@H](C5CCCCC5)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C33H43N3O6/c1-2-3-19-36-30(38)28(29(37)24-7-5-4-6-8-24)34-32(41)33(36)17-20-35(21-18-33)22-23-9-13-26(14-10-23)42-27-15-11-25(12-16-27)31(39)40/h9-16,24,28-29,37H,2-8,17-22H2,1H3,(H,34,41)(H,39,40)/t28-,29-/m1/s1 Y Key:GWNOTCOIYUNTQP-FQLXRVMXSA-N Y
(kiểm chứng)

Vào tháng 10 năm 2005, tất cả các nghiên cứu về aplaviroc đã bị ngừng do lo ngại độc tính gan.^[4][5] Một số tác giả đã tuyên bố rằng bằng chứng về hiệu quả kém có thể đã góp phần chấm dứt sự phát triển của thuốc;^[6] nghiên cứu ASCENT, một trong những thử nghiệm đã ngừng, cho thấy aplaviroc kém hiệu quả ở nhiều bệnh nhân ngay cả ở nồng độ cao.^[7]