Цетиризин
Цетиризин (Цетиризину гідрохлорид, Парлазин, Зіртек, Цетрин) — синтетичний препарат, що є похідним піперазину[1] та належить до антигістамінних препаратів II покоління, для перорального застосування. Цетиризин створений у 1987 році[2] та тривалий час розповсюджувався виключно під торговою маркою «Зіртек».[3][4]
 | |
|---|---|
Цетиризин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (±)-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1- piperazinyl]ethoxy]acetic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H25ClN2O3 |
| Мол. маса | 388,89 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~70% |
| Метаболізм | Печінка(мінім.) |
| Період напіввиведення | 10 год. |
| Екскреція | фекалії, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОДАК®, ТОВ«Зентіва»,Чехія UA/4070/03/01 22.11.2010-22/11/2015 |
Фармакологічні властивості
Цетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів II покоління. За хімічною будовою він є метаболітом гідроксизину — представника І покоління антигістамінних препаратів, які є похідними піперидину.[2][4] Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхообструкцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри й слизових оболонок. Цетиризин зменшує рівень у крові лейкотрієнів та не інгібує активацію опасистих клітин[5], інгібує активацію еозинофілів та епітеліальних клітин дихальних шляхів, та сповільнює агрегацію тромбоцитів.[4] При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Цетиризин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях не блокує серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори.[2] При застосуванні цетиризину при бронхіальній астмі спостерігається індукція бронходілятації протягом 2 годин після приймання препарату та підсилення ефективності β2—агоністів та кортикостероїдів для інгаляційного застосування.[2][5] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, цетиризин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має незначний седативний ефект.[2][4] Цетиризин, на відміну від найперших антигістамінів II покоління, не має токсичного впливу на міокард, і при його застосуванні не спостерігається подовження інтервалу QT на ЕКГ та інших порушень серцевої діяльності.[5]
Фармакокінетика
Цетиризин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 70%.[2] Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 1 години, одночасний прийом їжі не знижує ступінь всмоктування препарату. Цетиризин добре зв'язується з білками плазми крові.[5] Найвищі концентрації цетиризину спостерігаються у шкірі, які дорівнюють або можуть перевищувати концентрацію препарату в крові.[4][6] Цетиризин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цетиризин метаболізується у печінці у мінімальній кількості. Виводиться цетиризин з організму переважно із сечею у незміненому вигляді, частково із калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 10 годин (від 7 до 11 годин) у дорослих та 7 годин у дітей старших 4 років, у дітей 2—4 роки становить 4,9 години, у новонароджених 2,4 години.[2] У осіб похилого віку період напіввиведення становить у середньому 11,8 години, що пов'язано зі зниженням кліренсу цетиризину у зв'язку зі зниженням функції нирок. При порушенні функції нирок період напіввиведення цетиризину становить 20 годин, а при порушенні функції печінки — від 13,8 до 14,3 години.[5]
Показання до застосування
Цетиризин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті, кропив'янці, набряку Квінке, свербежеві шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи та бронхіальної астми. Цетиризин може застосовуватися для профілактики формування хронічних алергічних захворювань.[2][4]
Побічна дія
При застосуванні цетиризину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко (0,01—0,1%) кропив'янка; дуже рідко (менше ніж 0,01%) ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, еритема шкіри.
- З боку травної системи — часто (1—10%) сухість у роті (5% випадків застосування), нудота, біль у животі, у дітей — діарея; рідко (0,01—0,1%) гастрит, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) сонливість (до 14%), підвищена втомлюваність (до 6%), головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1%) тривожність, збудження, парестезії; рідко (0,01—0,1%) агресивність, депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми; дуже рідко (менше ніж 0,01%) тремор, нервовий тик, непритомність, дисгевзія, нечіткість зору, порушення акомодації.
- З боку дихальної системи — часто (більше ніж 1%) фарингіт у дорослих, риніт у дітей.
- Інші побічні ефекти — рідко (0,01—0,1%) тахікардія, збільшення маси тіла; дуже рідко (менше ніж 0,01%) затримка сечі або енурез.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше ніж 0,01%) тромбоцитопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові.
Протипокази
Цетиризин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при важкій нирковій недостатності. Цетиризин не застосовується у дітей у віці менше ніж 6 місяців.[4] З обережністю застосовується препарат при вагітності та у період годування грудьми.
Форми випуску
Цетиризин випускається у вигляді таблеток по 0,01 г та 1% розчину для перорального застосування у флаконах по 10 та 20 мл.[7]