Флурбіпрофен
Флурбіпрофен (англ. Flurbiprofen, лат. Flurbiprofenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти[1] та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[2][3] Флурбіпрофен може застосовуватися як перорально[1], так і ректально[4] та сублінгвально.[2] Натепер флурбіпрофен застосовується переважно сублінгвально.[5] За своїм хімічним складом є рацематом із двох енантіомерів — (S)-флурбіпрофену та (R)-флурбіпрофену, із яких більшу активність має (S)-ізомер.[1][6] Флурбіпрофен уперше синтезований у Великій Британії у лабораторії компанії «Boots pharmaceuticals» у 1965 році та допущений у клінічну практику в 1977 році. В Україні препарат зареєстрований в 2009 році.[1]
 | |
|---|---|
Флурбіпрофен | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)propanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H13FO2 |
| Мол. маса | 244,261 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3—6 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СТРЕПСІЛС® ІНТЕНСИВ З МЕДОМ ТА ЛИМОНОМ, «Реккітт Бенкізер Хелскер Інтернешнл Лімітед»,Велика Британія UA/7696/01/01 30.11.2012-30/11/2017 |
Фармакологічні властивості
Флурбіпрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів, із яких більшу фармакологічну активність має S-ізомер. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[5][2] Флурбіпрофен має помірну селективність до циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), та незначно впливає на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[1][2] Флурбіпрофен має виражені знеболювальні та протизапальні властивості як при пероральному, так і при місцевому застосуванні.[1][3] Окрім того, флурбіпрофен може застосовуватися у вигляді очних крапель при різних офтальмологічних захворюваннях.[7] Флурбіпрофен має здатність зменшувати нейропатичну біль, а також має хондропротекторні властивості.[1] R-флурбіпрофен, який має нижчу протизапальну активність, проходить клінічні дослідження для вивчення можливості застосування цієї хімічної сполуки для лікування хвороби Альцгеймера, а також раку простати.[6] Згідно клінічних даних, флурбіпрофен має вищий ризик побічних ефектів з боку травної системи за інші нестероїдні протизапальні препарати[4], хоча не всі дослідники погоджуються із цими даними.[1]
Фармакокінетика
Флурбіпрофен швидко та повністю всмоктується як при пероральному, так і при сублінгвальному застосуванні[5][7]; максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 30—40 хвилин при сублінгвальному застосуванні[5] та 1,5 годин при пероральному застосуванні.[7] Флурбіпрофен практично повністю зв'язується з білками плазми крові.[1][7] При пероральному застосуванні високі концентрації флурбіпрофену утримуються в синовіальній рідині.[1] Флурбіпрофен проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—6 годин.[5]
Показання до застосування
Флурбіпрофен перорально застосовується для лікування ревматологічних захворюваннь (ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту, остеоартрозу), для симптоматичного лікування захворювань опорно-рухового апарату та неускладнених травм, при болях у попереку, міозитах і невралгіях, а також при первинній альгодисменореї.[7] Сублінгвально флурбіпрофен застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях ротової порожнини та глотки як симптоматичний засіб для полегшення болю.[5] У вигляді очних крапель флурбіпрофен може застосовуватися для попередження реактивного післяопераційного запального процесу та лазерного лікування та попередження міозу під час операції.[7]
При місцевому застосуванні флурбіпрофену можуть спостерігатися переважно побічні ефекти, пов'язані з місцевою подразнювальною дією препарату та алергічні реакції у вигляді бронхоспазму, задишки, свербіння шкіри, кропив'янки, рідше синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке та анафілактичні реакції.[5]
При застосуванні флурбіпрофену перорально можуть спостерігатися такі ж побічні ефекти, які характерні для більшості нестероїдних протизапальних препаратів. Найчастіше це побічні ефекти з боку травної системи — нудота, блювання, печія, запор, діарея, біль у животі, метеоризм, загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація кишечника, гастрит, виразковий стоматит, загострення неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона, порушення функції печінки. З боку нервової системи найчастіше спостерігається головний біль, рідше головокружіння, сонливість або безсоння, депресія, підвищена збудливість, асептичний менінгіт. З боку серцево-судинної системи зрідка може спостерігатися артеріальна гіпертензія, тахікардія, серцева недостатність. З боку сечовидільної системи рідко можуть спостерігатися інтерстиційний нефрит, гостра ниркова недостатність, набряковий синдром, папілярний некроз. У лабораторних аналізах зрідка можуть спостерігатися анемія (у тому числі гемолітична та апластична), лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.[7][5]
Протипокази
Флурбіпрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, бронхіальній астмі у поєднанні з вазомоторним ринітом, вагітності та годуванні грудьми. Флурбіпрофен не рекомендований дітям молодшим 12 років.[7][5]
Форми випуску
Флурбіпрофен випускається у вигляді таблеток для перорального застосування по 0,05 та 0,1 г; ректальних суппозиторіїв по 0,1 г[4] та льодяників для сублінгвального застосування по 8,75 мг.[5]