Флекаїнід

Флекаїнід — природний антиаритмічний препарат Іс класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів. Флекаїнід уповільнює проведення імпульсу навіть при невеликій частоті серцевих скорочень.^[2] Також флекаїнід інгібує швидкі калієві канали, а in vitro також і кальцієві канали. Флекаїнід вкорочує потенціал дії у волокнах провідної системи серця, але збільшує його у кардіоміоцитах шлуночків та передсердь. Препарат пригнічує провідність у всіх відділах серця, та має негативний інотропний ефект (зменшення серцевого викиду).^[2] Флекаїнід застосовується також для діагностики синдрому Бругада — рідкісного спадкового захворювання, яке супроводжується синдромом раптової смерті в молодих людей, найчастіше чоловіків із Південно-Східної Азії, та проявляється характерними змінами на ЕКГ під час приступу. Оскільки при синдромі Бругада, як і при застосуванні флекаїніду, спостерігається інгібування швидких натрієвих каналів у міокарді, тому прийом флекаїніду, а також застосування інших блокаторів натрієвих каналів (прокаїнаміду, аймаліну), у хворих із даним синдромом викликає або посилює характерні зміни на ЕКГ, які не проявляються у пацієнтів, котрі не мають даного синдрому.^[7] Негативним ефектом флекаїніду є частий проаритмогенний ефект, особливо на фоні органічних захворювань серця, а також посилення ішемії, та виникнення раптової смерті при приступі стенокардії.^[8]

Флекаїнід добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність при пероральному прийомі становить 95 %. Флекаїнід добре розподіляється у тканинах організму. Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться флекаїнід з організму з сечею, переважно у незміненому вигляді, період напіввиведення препарату в середньому становить 10 годин (при кислій реакції сечі, при лужній реакції сечі зростає до 17 годин). При нирковій недостатності період напіввиведення препарату зростає, а у випадку зниження активності ізоферменту цитохрому Р-450, під дією якого проходить метаболізм флекаїніду, препарат накопичується в крові до токсичних концентрацій (хоча при схильності до побічних реакцій на препарат негативні ефекти флекаїніду можуть спостерігатися і при терапевтичних концентраціях препарату).

Флекаїнід застосовується при надшлуночкових порушеннях ритму, запобігання шлуночковим порушенням ритму, надшлуночковій пароксизмальній тахікардії (у тому числі при синдромі WPW), пароксизмі миготливої аритмії або фібриляції передсердь^[2][3], а також для діагностики синдрому Бругада.^[7]

Флекаїнід має високий рівень токсичності, і при його застосуванні побічні ефекти спостерігаються часто. Найчастішими побічними ефектами препарату є головокружіння (19 % випадків застосування), задишка (10 %), головний біль (10 %), нудота (9 %), загальна слабість (8 %), тахікардія (6 %), біль у грудях (5 %), тремор (5 %), запор (4 %), периферичні набряки (4 %), біль у животі (4 %).^[3] Проте найнебезпечнішими побічними ефектами флекаїніду є проаритмогенна дія, частіше на фоні вже сформованої ішемічної хвороби серця^[8], що призводить до збільшення смертності при тривалому застосуванні флекаїніду та подібного до нього препарату енкаїніду (вилученого із фармацевтичного обігу).^[3][8] Окрім цього, флекаїнід має підвищену тропність до легеневої тканини^[9], та може сприяти виникненню інтерстиційних хвороб легень.^{[10][11][12][13][14]}

Флекаїнід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, AV-блокаді II—III ступеня або двопучковій блокаді, недавно перенесеному гострому інфаркті міокарда, кардіогенному шоку, нирковій недостатності.^[3]

Флекаїнід випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,15 г.^[3]

• Флекаїнід на сайті mozdocs.kiev.ua
• Флекаїнід на сайті cardiolog.org(рос.)