Золінза
Золі́нза, також вориноста́т — лікувальний препарат, інгібітор гістондеацетилази. Це перший препарат, який був схвалений для лікування шкірної Т-клітинної лімфоми.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | ? |
| Код ATC | ? |
| PubChem | ? |
| Хімічні дані | |
| Формула | ? |
| Мол. маса | ? |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | ? |
Вориностат виробляє і продає компанія Merck під торговою назвою «Zolinza» як препарат для лікування Т-клітинної лімфоми, що має прогресуючий, стійкий або рецидивний характер під час системної терапії. Лікарська форма — таблетки, що містять 100 мг діючої речовини.[1]
Станом на 2019 рік ціна препарату в США становить $119,43 за одну таблетку, або $15,532.34 за упаковку зі 120 таблеток.[2]
Механізм дії
Вориностат є потужним інгібітором гістондеацетилаз (HDAC) — HDAC1, HDAC2 і HDAC3 (клас I), а також HDAC6 (клас II). Ці ферменти каталізують відщеплення ацетильної групи від лізинових залишків білків, в тому числі гістонів і білків-факторів транскрипції. Протипухлинна активність вориностата обумовлена пригніченням активності HDAC з подальшим накопиченням ацетильованих білків, включаючи гістони. Ацетилювання гістонів супроводжується транскрипційною активацією генів, в тому числі генів-супресорів пухлин, а їх експресія, в свою чергу, індукує апоптоз клітин і придушення пухлинного росту.[3]
Захворювання при яких використовується даний препарат
- Гострий мієлобластний лейкоз
- Хронічний мієлоцитарний лейкоз
- Шкірна Т-клітинна лімфома
- Дифузна В-клітинна лімфома
- Фолікулярна лімфома
- Лімфогранулематоз
- Множинна мієлома
- Мієлодиспластичний синдром