บีกานามัยซิน
บีกานามัยซิน หรือ กานามัยซิน บี (INN, อังกฤษ: Bekanamycin หรือ Kanamycin B หรือ Amino-deoxy-Kanamycin) เป็นยาปฏิชีวนะชนิดหนึ่งในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ที่ได้จากธรรมชาติ[1] ผลิตได้จากสายพันธุ์ที่กลายพันธุ์ของเชื้อแบคทีเรีย Streptomyces kanamyceticus โดยบีกานามัยซินจะออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในวงศ์เอนเทอร์โรแบคทีเรียซีอี ได้แก่ สกุลเอสเชอริเชีย, สกุลเคลบซิลลา, สกุลซัลโมเนลลา, สกุลชิเกลลา และสกุลโปรตีอัส ยานี้มีคุณสมบัติทางกายภาพและชีวภาพที่เหมือนกันกับกานามัยซิน ทั้งโครงสร้างโมเลกุล, ขอบเขตการออกฤทธิ์, และเภสัชจลนศาสตร์[2][3][4]
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| ECHA InfoCard | 100.022.881 |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C18H37N5O10 |
| มวลต่อโมล | 483.51 g/mol g·mol−1 |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
SMILES
| |
InChI
| |
 7 (what is this?) (verify) | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม | |
เภสัชพลนศาสตร์
บีกานามัยซินถูกดูดซึมได้น้อยมากในทางเดินอาหาร ความเข้มข้นของยาสูงสุดในลำไส้หลังการได้รับยาในรูปแบบรับประทานอยู่ที่ประมาณ 170 – 350 mg/g
ความปลอดภัย
การเกิดพิษ
ผลการทดลองพบว่าความเข้มข้นของบีกานามัยซินรูปแบบฉีดเข้ากล้ามเนื้อที่มีผลฆ่าหนูทดลองร้อยละ 50 ของหนูทดลองทั้งหมด (Lethal dose 50%; LD50) คือ 110.5 และ 192 mg/kg ในหนูทดลองขนาดเล็ก (mice) และหนูทดลองขนาดใหญ่ (rat) ตามลำดับ ส่วน LD50 ของบีกานามัยซินรูปแบบรับประทานต่อหนูทดลองทั้งสองกลุ่มมีค่ามากกว่า 6000 mg/kg
ข้อห้ามใช้
บีกานามัยซิน ซัลเฟต มีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะความผิดปกติต่อไปนี้; ระบบทางเดินอาหารอุดตัน, ภาวะที่ทางเดินอาหารมีการบีบตัวน้อยกว่าปกติ, ผู้ที่มีการดูดซึมสารอาหารผิดปกติ, ภาวะไตวาย หากผู้ป่วยที่ได้รับยาบีกานามัยซินมีอาการและ/หรืออาการแสดงที่บ่งบอกได้ถึงการเกิดพิษต่อระบบการได้ยินและ/หรือต่อไตควรพิจารณาหยุดการใช้ยานี้ในผู้ป่วยดังกล่าวทันที[5][6]
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ร่วมกับยาอื่นที่ก่อให้เกิดพิษต่อการได้ยินและไตเหมือนกัน เช่น ยาปฏิชีวนะอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์, กรดอีทาไครนิก เป็นต้น หากมีความจำเป็นต้องใช้ยาดังกล่าวร่วมกัน ต้องเฝ้าระวังและติดตามการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ดังกล่าวอย่างใกล้ชิด
อาการไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์จากการได้รับบีกานามัยซินที่เกิดขึ้นได้บ่อน ได้แก่ คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องเสีย และผื่น ส่วนการเกิดพิษต่อการได้ยินและไตนั้นจะพบการเกิดได้ง่ายในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับผิดปกติในระดับรุนแรง
การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์
บีกานามัยซินมีข้อบ่งใช้ในการรักษาการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหารที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียที่ไวต่อยานี้ ทั้งแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง[7][8] โดยขนาดยาบีกานามัยซินในผู้ใหญ่ คือ 1 – 1.5 กรัมต่อวัน โดยสามารถเพิ่มขนาดยาต่อวันได้สูงสุดถึง 4 กรัม (60 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน) และควรแบ่งยาให้วันละ 3 – 4 ครั้ง ในเด็กอายุ 2 – 12 ปี ขนาดยาที่แนะนำ คือ 40 มิลลิกรัม/น้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม/วัน ส่วนการใช้ยานี้ในเด็กอ่อนและทารกนั้นควรพิจารณาใช้เมื่อมีความจำเป็นเร่งด่วนและไม่มียาปฏิชีวนะอื่นได้ผลในการรักษา แต่การใช้ยาในกลุ่มผู้ป่วยกลุ่มนี้ควรได้รับการติดตามแลดูจากแพทย์อย่างใกล้ชิด
บรรณานุกรม
- Murase et al., J. Antibiot. 14A, 156, 1961
- Cron et al., J. Am. Chem. Soc. 80, 4741, 1958
- Murase, ibid. 14A, 367, 1961
- Hichens, Rinehart, J. Am. Chem. Soc. 85, 1547, 1963
- Umezawa et al., Bull. Chem. Soc. Japan 39, 1244, 1966
- Suzuki et al., J. Antibiot. 23, 99, 1970
- Zeltser et al., Antibiotiki 19, 552, 1974
- F. Di Nola et al., Minerva Med. 70, 1803, 1979
- A. Guerrieri et al., Clin. Med. 82, 25, 1975
- P.J. Claes et al. in Analytical Profiles of Drug Substances, vol. 6, K. Florey, ed., Academic Press, New York, pag. 259, 1977