Latrepirdin
Latrepirdin (dimebolin, Dimebon) je antihistamin koji je u kliničkoj upotrebi u Rusiji od 1983.[1]
IUPAC ime | |
---|---|
2,3,4,5-tetrahidro-2,8-dimetil-5-(2-(6-metil-3-piridil)etil)-1H-pirido(4,3-b)indol | |
Klinički podaci | |
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Identifikatori | |
CAS broj | 3613-73-8 |
ATC kod | none |
PubChem | CID 197033 |
ChemSpider | 170644 |
UNII | OD9237K1Z6 |
Hemijski podaci | |
Formula | C21H25N3 |
Molarna masa | 319,443 g/mol |
U toku su istraživanja njegove potencijalne primene kao neuroprotektivnog leka u borbi protiv Alchajmerove bolesti, kao i mogućnosti nootropne upotrebe.[2] Jedna od kliničkih studija u faze III za Alcheimerovu bolesti je utvrdila da on nije koristan. Tri druge studije su u toku.[3] Kliničko ispitivanje za Hantingtonovu bolest nije bilo uspešno.[4]
Farmakologija
Latrepirdin ima više mehanizama dejstva. On blokira dejstvo neurotoksičnih beta-amiloidnih proteina, inhibira L-tip kalcijumov kanal|kalcijumove kanale,[5] modulara dejstvo AMPA i NMDA glutamatnih receptora,[6] i može da ispolji neuroprotektivno dejstvo putem blokiranja bioloških meta koje učestvuju u permeabilnosti mitohondrijalnih pora,[7] za koje se smatra da doprinose ćelijskom izumiranju vezanom za neurodegenerativne bolesti i proces starenja.[8] On takođe blokira brojne druge receptore, uključujući α-adrenergičkai, 5-HT2C, 5-HT5A, i 5-HT6.[9] Latrepirdin nema antiholinergičko dejstvo.[10]