Konivaptan

Konivaptan (YM 087, Vaprisol) je nepeptidni inhibitor antidiuretskog hormona (antagonist vazopresinskog receptora). On je odobren 2004 za hiponatremiju (niske nivoe krvnog natrijuma) uzrokovane sindromom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH), i postoji evidencija da je efektivan u lečenju zatajenja srca.

Konivaptan

IUPAC ime
N-(4-(4,5-dihydro-2-methylimidazo[4,5-d][1]benzazepin- 6(1H)-yl)carbonyl)phenyl)- (1,1'-biphenyl)-2-carboxamide
Klinički podaci
Način primene	intravenous
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	N/A
Identifikatori
CAS broj	210101-16-9 Y
ATC kod	C03XA02 (WHO) [1]
PubChem	CID 151171
ChemSpider	133239 Y
UNII	0NJ98Y462X Y
ChEMBL	CHEMBL1755
Hemijski podaci
Formula	C32H26N4O2
Molarna masa	498.583
SMILES O=C(c2ccccc2c1ccccc1)Nc3ccc(cc3)C(=O)N5c6c(c4nc(nc4CC5)C)cccc6
InChI InChI=1S/C32H26N4O2/c1-21-33-28-19-20-36(29-14-8-7-13-27(29)30(28)34-21)32(38)23-15-17-24(18-16-23)35-31(37)26-12-6-5-11-25(26)22-9-3-2-4-10-22/h2-18H,19-20H2,1H3,(H,33,34)(H,35,37) Y Key:IKENVDNFQMCRTR-UHFFFAOYSA-N Y

Konivaptan inhibira dva od tri podtipa vazopresinskog receptora (V1a i V2).

FDA nije odobrila konivaptan za lečenje dekompenziranog kongestivnog zatajenja srca. U teoriji antagonisti vazopresinskog receptora bi trebalo da budu posebno korisni kod takvog oboljenja, i inicijalne studije ukazuju da je to moguća oblast primene.^[2]