Brasofensin
Brasofensin (NS-2214, BMS-204756) je feniltropanski inhibitor ponovnog preuzimanja dopamina koji su razvili Bristol-Myers Squibb i ugašena kompanija NeuroSearch za lečenje Parkinsonove i Alchajmerove bolesti.
IUPAC ime | |
---|---|
(+)-(E)-1-[(1R,2R,3S)-3-(3,4-dihlorofenil)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-2-karbaldehid O-metiloksim | |
Klinički podaci | |
Drugs.com | Monografija |
Identifikatori | |
CAS broj | 171655-91-7 |
ATC kod | none |
PubChem | CID 9614919 |
ChemSpider | 7888898 |
UNII | 1YP2S94RVH |
ChEMBL | CHEMBL2104184 |
Hemijski podaci | |
Formula | C16H20Cl2N2O |
Molarna masa | 327,249 |
| |
|
Istorija
Godine 1996, brazofensin je ušao u fazu I ispitivanja u Sjedinjenim Državama i faze II u Danskoj.[1] Od 1996. do 1999. godine, Bristol-Myers Squibb (BMS) je bio uključen u razvoj i testiranje pre nego što je napustio saradnju sa NeuroSearch. Godine 2001, potvrđeno je da je razvoj brasofensina prekinut.[2]
Farmakologija
U životinjskim modelima Parkinsonove bolesti, brazofensin je bio efikasan u stimulisanju lokomotorne aktivnosti i reverziji akinezije.[3] Faza II ispitivanja na ljudima sprovedena su 1996. godine i pokazalo se da je brazofensin efikasan i da se dobro toleriše u dozi od 4 mg;[4] međutim, razvoj je zaustavljen nakon što je prijavljena in vivo cis-anti izomerizacija grupe 2a-metiloksima.[5]
Osobine
Brasofensin je organsko jedinjenje, koje sadrži 16 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 327,249 Da.
Osobina | Vrednost |
---|---|
Broj akceptora vodonika | 3 |
Broj donora vodonika | 0 |
Broj rotacionih veza | 3 |
Particioni koeficijent[6] (ALogP) | 3,8 |
Rastvorljivost[7] (logS, log(mol/L)) | -5,1 |
Polarna površina[8] (PSA, Å2) | 24,8 |
Reference
Literatura
- Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
- Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.