Karmustin
Karmustín je alkilirajoči citostatik iz skupine derivatov nitrozosečnine, ki se uporablja za zdravljenje raka.[6] Uporablja se v obliki infuzije,[7] za zdravljenje možganskih tumorjev pa obstajajo tudi vsadki v obliki biorazgradljivih diskov, ki vsebujejo karmustin (odobreni so v ZDA).[8]
 | |
 | |
| Imena | |
|---|---|
| IUPAC ime 1,3-bis(2-kloroetil)-1-nitrozosečnina[1] | |
| Druga imena N,N’-bis(2-kloroetil)-N-nitrozosečnina, bis-kloroetilnitrozosečnina | |
| Identifikatorji | |
3D model (JSmol) | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| DrugBank | |
| ECHA InfoCard | 100.005.309 |
| EC število |
|
| KEGG | |
| MeSH | Carmustine |
PubChem CID | |
| RTECS število |
|
| UNII | |
| UN število | 2811 |
CompTox Dashboard (EPA) | |
| |
| |
| Lastnosti | |
| C5H9Cl2N3O2 | |
| Molska masa | 214,05 g·mol−1 |
| Videz | orančni kristali |
| Vonj | brez vonja |
| Tališče | 30 °C (86 °F; 303 K) |
| log P | 1,375 |
| Kislost (pKa) | 10,194 |
| Bazičnost (pKb) | 3,803 |
| Farmakologija | |
| L01AD01 (WHO) | |
| Kategorija nosečnosti | |
| Licenčni podatki | |
| Pravni status | |
| Nevarnosti | |
| GHS piktogrami |   |
| Opozorilna beseda | Pozor |
GHS stavki za nevarnost | H300, H350, H360 |
GHS stavki za previdnost | P301+310, P308+313 |
| Smrtni odmerek ali koncentracija (LD, LC): | |
LD50 (srednji odmerek) | 20 mg kg−1 (oral, rat) |
| Sorodne snovi | |
| Sorodno (sečnine) | dimetilsečnina |
| Sorodne snovi |
|
Če ni navedeno drugače, podatki veljajo za material v standardnem stanju pri 25 °C, 100 kPa). | |
| Sklici infopolja | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | BiCNU, Gliadel |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682060 |
| Licenčni podatki |
|
| Skupina zdravil | zdravila z delovanjem na novotvorbe |
| Identifikatorji | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.005.309 |
Uporaba
Karmustin se uporablja samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje raka pri naslednjih vrstah raka:[7]
- možganski tumorji in zasevki v možganih,
- ne-Hodgkinov limfom in Hodgkinova bolezen.
Uporablja se tudi kot pripravljalno zdravljenje pred avtologno presaditvijo krvotvornih matičnih celic pri krvnih rakih;[7] za zmanjšanje števila belih krvničk pri bolniku.[9]
Neželeni učinki
Med zelo pogoste neželene učinke, ki se pojavljajo pri več kot 10 % bolnikov, spadajo mielosupresija, ataksija, omotica, glavobol, očesna toksičnost, prehodna pordelostveznic in zamegljen vid, hipotenzija (pri zdravljenju z velikimi odmerki zaradi vsebnosti alkohola v vehiklu), flebitis (vnetje ven), pljučna toksičnost, slabost in bruhanje, dermatitis (ob topični uporabi na koži).[7]
Ker karmustin uničuje bele krvničke, ki sodelujejo pri obrambi pred mikrobi, je pri bolniku, ki prejema karmustin, povečano tveganje za okužbe, ki se lahko med drugim kažejo kot vročina, bolečine v mišicah, glavobol, mrzlica in splošno slabo počutje.[10]
Uporaba karmustina zelo pogosto povzroči mielosupresijo oziroma zavrto delovanje kostnega mozga. Začne se od 7 do 14 dni po dajanju ter izzveni od 42 do 56 dnipo dajanju. Odvisna je od uporabljenega odmerka ter skupnega odmerka, ki ga bolnik prejme med vsem zdravljenjem.[7]
Karmustin lahko poškoduje pljuča,[11] kar se kaže s pljučnimi infiltrati in/ali fibrozo. Pljučna toksičnost se pojavi pri do 30 % bolnikov, ki prejemajo karmustin in lahko nastopi do tri leta po zdravljenju.[7]
Ob infundiranju zdravila lahko pride do preobčutljivostne reakcije, ki je pogostejša pri višjih hitrostih infundiranja.[12]