Histamin
Histamín je biogeni amin, dekarboksilirani histidin, ki je v mnogih rastlinskih in živalskih tkivih ter zlasti v zrncih krvnih in tkivnih bazofilcev in izkazuje učinke na kapilare, gladko mišičnino, srce in žleze.[2] Vpleten je v lokalne imunske odzive in uravnavanje fiziološke funkcije črevesja ter ima vlogo živčnega prenašalca.[3] Histamin izzove vnetni odgovor. Udeležen je v imunski odziv na tuje patogene in se proizvaja v krvnih in tkivnih bazofilcih. Poveča prepustnost kapilar za bele krvničke in nekatere beljakovine, ki sodelujejo v premagovanju patogenov v okuženem tkivu.[4]
 | |
 | |
| Imena | |
|---|---|
| IUPAC ime 2-(1H-imidazol-4-il)etanamin | |
| Identifikatorji | |
3D model (JSmol) | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.000.092 |
IUPHAR/BPS | |
| KEGG | |
| MeSH | Histamine |
PubChem CID | |
| UNII | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
| |
| |
| Lastnosti | |
| C5H9N3 | |
| Molska masa | 111,145 |
| Tališče | 83,5 °C (182,3 °F) |
| Vrelišče | 209,5 °C (409,1 °F) |
| lahko topen v mrzli in vroči vodi[1] | |
| Topnost | lahko topen v metanolu, zelo slabo topen v dietiletru,[1] lahko topen v etanolu |
Če ni navedeno drugače, podatki veljajo za material v standardnem stanju pri 25 °C, 100 kPa). | |
| Sklici infopolja | |
Sinteza in skladiščenje
Histamin nastaja iz histidina s pomočjo encima histidin-dekarboksilaza. V krvnih in tkivnih bazofilcih se skladišči v zrncih v obliki kompleksa s kislo beljakovino in heparinom visoke molekulske mase (imenovanim makroheparin). V ta kompleks je histamin vključen preko ionskih vezi; razmerje med histaminom, heparinom in kislo beljakovino v kompleksu znaša 1 : 3 : 6.[5]
Mehanizem delovanja
Histamin izkazuje svoje učinke preko vezave na specifične celične receptorje. Doslej so pri ljudeh odkrili štiri vrste histaminskih receptorjev (H1 do H4) in vsi spadajo v skupino receptorjev, sklopljenih z beljakovino G. Histaminski receptorji pri žuželkah, npr. Drosophila melanogaster, so receptorski kloridni kanalčki, ki zavirajo živčne celice.[6] Histaminski kloridni kanalčki pri žuželkah sodelujejo pri živčnem prenosu perifernih senzoričnih impulzov, zlasti pri fotorecepciji.[7]
| Tip receptorja | Nahajanje | Vloga |
| Receptor H1 | gladka mišičnina, endotelij, osrednje živčevje | Povzroča bronhokonstrikcijo (krčenje gladkih mišic v sapnicah), vazodilatacijo, razmik endotelijskih celic (vzrok koprivnice), bolečino in srbenje pri piku žuželk; gre za primarni receptor, ki povzroča simptome na primer pri senenem nahodu, potovalni slabosti ...; zavira spanje. |
| Receptor H2 | parietalne celice in gladka mišičnina v stenah žil | Primarno udeležen v vazodilatacijo, spodbuja tudi nastajanje želodčne kisline. |
| Receptor H3 | osrednje živčevje, v manjši meri tudi obkrajno živčevje | Zavira sproščanje živčnih prenašalcev (histamina, acetilholina, noradrenalina, serotonina). |
| Receptor H4 | predvsem bazofilci, kostni mozeg, tudi priželjc, tanko črevo, vranica in debelo črevo | Ima pomembno vlogo pri kemotaksi. |
Patofiziologija
Patofiziološko ima histamin dve poglavitni vlogi:[5]
- spodbujanje nastajanje želodčne kisline (zdravi se z uporabo zdravil iz skupine zaviralcev histaminskih receptorjev H2)
- mediator preobčutljivostnih reakcij tipa 1, npr. koprivnice in senenega nahoda (zdravljenje z uporabo zdravil iz skupine zaviralcev histaminskih receptorjev H1)