Antiaritmik
Ántiarítmik je zdravilo ali učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje srčnih aritmij,[1] kot so atrijska fibrilacija, atrijsko plapolanje, ventrikularna tahikardija in ventrikularna fibrilacija.
Na začetku pride do hitrega porasta napetosti oziroma do hitre depolarizacije zaradi vstopa natrijevih ionov skozi natrijeve kanalčke v celico (0), medtem ko upada napetosti, ki sta označena z 1 in 3, nastopita zaradi deaktivacije natrijevih kanalčkov ter izplavljanja kalijevih ionov, kar povzroči repolarizacijo. Značilen plato, označen z 2, nastopi zaradi odprtja napetostnih kalcijevih kanalčkov.
V skupino antiaritmikov spadajo raznovrstna zdravila z različnimi mehanizmi delovanja, kar otežuje njihovo razvrščanje. Pogosto se uporablja t. i. Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev v pet razredov glede na splošni učinek učinkovin.[2]
Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev
Singh-Vaughan-Williamsovo razvrstitev antiaritmikov so uvedli v 70-ih letih dvajsetega stoletja, ko je zdravnik Bramah Singh na univerzi v Oxfordu v laboratoriju dr. Vaughana Williamsa ugotovil, da imata amjodaron in sotalol antiaritmične lastnosti in spadata v ločeno skupino antiaritmičnih zdravil, ki jo je opredelil kot razred III.[3]
Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev pozna pet razredov antiaritmikov:
- antiaritmiki razreda I – delujejo na natrijeve kanalčke
- antiaritmiki razreda II – zavirajo simpatično živčevje, večina učinkovin iz tega razreda je zaviralcev beta
- antiaritmiki razreda III – delujejo na izplavljanje kalijevih ionov iz srčnih mišic
- antiaritmiki razreda IV – delujejo na kalcijeve kanalčke in učinkujejo na preddvorno-prekatni vozel
- antiaritmiki razreda V – učinkovine z drugimi ali nepoznanimi mehanizmi delovanja
Pregled antiaritmikov
| Razred | Opis | Primeri | Mehanizem delovanja | Klinična uporaba pri srčnih boleznih[4] |
|---|---|---|---|---|
| Ia | zaviralci hitrih kanalčkov, vplivajo na kompleks QRS |
| zavirajo Na+-kanalčke (srednjedolga vezava na kanalčke) |
|
| Ib | pri prevelikem odmerjanju lahko podaljšajo kompleks QRS | zavirajo Na+-kanalčke (hitra in kratkotrajna vezava) |
| |
| Ic |
| zavirajo Na+-kanalčke (počasna in dolgotrajna vezava) |
| |
| II | zaviralci beta |
| zavirajo betaadrenergične receptorje Propranolol izkazuje tudi določeno stopnjo delovanja kot učinkovine iz razreda I. |
|
| III |
| zavirajo K+-kanalčke Sotalol deluje tudi kot betaadrenergični zaviralec.[5]Amjodaron izkazuje delovanje, značilno za razrede I, II, III in IV. |
| |
| IV | zaviralci počasnih kanalčkov |
| zaviralci Ca2+-kanalčkov |
|
| V |
| drugi ali nepoznani mehanizmi delovanja (neposredno zaviranje preddvorno-prekatnega vozla) |
|