Sildenafil
Sildenafil citrat, (Viagra, Revatio i razna druga trgovačka imena), je lek koji se koristi za tretiranje erektalne disfunkcije i pulmonalne arterijske hipertenzije (PAH). Njega je razvila i prodaje ga farmaceutska kompanija Pfizer. On dejstvuje putem inhibicije CGMP-specifične fosfodiesteraze, tipa 5, enzima koji razlaže cGMP, koji reguliše protok krvi u penis. Otkad je postao dostupan 1998. godine, sildenafil je primarni tretmen za impotenciju. Njegovi konkurenti na tržištu su tadalafil (Cialis) i vardenafil (Levitra).
 | |||
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl- 7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 139755-83-2 | ||
| ATC kod | G04BE03 | ||
| PubChem[1][2] | 5281023 | ||
| DrugBank | DB00203 | ||
| ChemSpider[3] | 56586 | ||
| UNII | 3M7OB98Y7H  | ||
| KEGG[4] | D08514 | ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL1737 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C22H30N6O4S | ||
| Mol. masa | baza: 474.6 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 40% | ||
| Metabolizam | Hepatički (uglavnom CYP3A4, takođe CYP2C9) | ||
| Poluvreme eliminacije | 3 do 4 sata | ||
| Izlučivanje | Fekalno (80%) i renalno (oko 13%) | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Licenca | |||
| Trudnoća | B(US) | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | Oralno | ||
Medicinska upotreba
Seksualna disfunkcija
Primarna indikacija sildenafila je lečenje erektilne disfunkcije (nesposobnosti održavanja zadovoljavajuće erekcije za potpuni polni odnos). Njegova upotreba je postala standardni tretman za impotenciju u svim okolnostima, uključujući dijabetes.[6]
Ljudi na antidepresivima mogu da se suoče sa problem seksualne disfunkcije, bilo usled njihove bolesti ili kao posledica njihovih medikacija. Jedna studija iz 2003. je pokazala da sildenafil poboljšava seksualnu funkciju muškaraca u tim situacijama.[7] Nadovezujući se na ranije izveštaje iz 1999,[8] ista grupa istraživača je utvrdila da sildenafil takođe ima sposobnost poboljšanja seksualnih funkcija kod ženskih pacijenata na antidepresivima.[9]
Pulmonalna hipertenzija
Pored erektilne disfunkcije, sildenafil citrat je takođe efektivana u lečenju retke bolesti pulmonalne arterijske hipertenzije (PAH). On relaksira arterijske zidove, što dovodi do umanjenog pulmonalnog arterijskog otpora i pritiska. Time se smanjuje opterećenja desne komore srca i poboljšavaju simptomi desnostrane srčane insuficijencije. Pošto je PDE-5 primarno rasprostranjen unutar arterijskog zida glatkih mišića pluća i penisa, sildenafil deluje selektivno u te dve oblasti bez indukovanja vazodilatacije u drugim delovima tela. Pfizer je podneo zahtev za dodatnu registraciju sildenafila kod FDA, i sildenafil je odobren za tu indikaciju juna 2005. Preparat je nazvan Revatio, da bi se izbegla zabuna sa Viagrom, i tablete od 20 miligrama su bele i okrugle. Sildenafil se pridružuje bosentanu i na prostaciklin zasnovanim terapijama za ovo oboljenje.[10]
Citrulin
Citrulin je alfa aminokiselina. Ime potječe od latinske riječi citrullus što znači lubenica. Citrulin su prvi izolirali Koga i Odake, dok je spoj identificirao Wada 1930. Kemijska formula je H2NC(O)NH(CH2)3CH(NH2)CO2H. U čovjeka citrulin je jedan do ključnih intermedijarnih spojeva u ciklusu ureje kojime se amonijak izlučuje iz tijela.
Citrulin djeluje kao i Sildenafil, pomaže kod erektilne disfunkcije.
