Metabotropni glutamatni receptor 3

Metabotropni glutamatni receptor 3
	; PDB prikaz baziran na 2e4u.
Dostupne strukture
	3SM9
Identifikatori
Simboli	GRM3; GLUR3; GPRC1C; MGLUR3; mGlu3
Vanjski ID	OMIM: 601115 MGI: 1351340 HomoloGene: 651 IUPHAR: mGlu3 GeneCards: GRM3 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija	• aktivnost grupe II metabotropnog glutamatnog receptora; • aktivnost signalnog transducera; • receptorska aktivnost; • aktivnost G protein spregnutog receptora; • aktivnost regulatora kalcijumovog kanala; • aktivnost glutamatnog receptora;
Celularna komponenta	• ćelijska membrana; • integralno sa ćelijskom membranom; • postsinaptička gustina; • integralno sa membranom; • akson; • presinaptička membrana; • dendritska osnova; • postsinaptička membrana;
Biološki proces	• Signalni put G protein spregnutog receptora; • negativna regulacija aktivnosti adenilat ciklaze; • inhibicija adenilat ciklazne aktivnosti signalnim putem G protein spregnutog glutamatnog receptora; • sinaptička transmisija; • regulacija sinaptičke transmisije;
Pregled RNK izražavanja
	podaci
Ortolozi

edit

Metabotropni glutamatni receptor 3 je protein koji je kod ljudi kodiran GRM3 genom.^[1]^[2]

L-glutamat je jedan od glavnih ekscitatornih neurotransmitera centralnog nervnog sistema. On aktivira jonotropne i metabotropne glutamatne receptore. Glutamatergična neurotransmisija učestvuje u većini aspekata normalne moždane funkcije. Ona može da bude modifikovana mnogim neuropatološkim uslovima. Metabotropini glutamatni receptori su familija G protein spregnutih receptora, koji se dele u tri grupe na bazi homologije sekvenci, mehanizama prenosa signala, i farmakoloških svojstava. Grupa I obuhvata GRM1 i GRM5. Za njih je pokazano da aktiviraju fosfolipazu C. Grupa II obuhvata GRM2 i GRM3, dok su grupi III GRM4, GRM6, GRM7 i GRM8. Grupe II i III receptora su povezane sa inhibicijom kaskade cikličnog AMP-a, ali se razlikuju u selektivnost na agoniste.^[2]

Ligandi

Potpuno mGluR3 selektivni agensi nisu dostupni. Poznati su mešoviti mGluR2/3 (grupa II) ligandi sa selektivnošću u odnosu na druge mGluR podtipove. Neki od njih imaju nisku oralnu biodostupnost, ali postoji mogućnost njihove upotrebe u obliku proleka.^[3]

Agonisti

sa biciklo[3.1.0]heksanskom osnovom
- MGS-0028^[4]
- LY404040^[5]
- LY379268^[6]
- LY354740^[7]; njegov (+)-C4α-metil analog je GluR2 agonist / GluR3 antagonist^[8]
(R)-2-amino-4-(4-hidroksi[1,2,5]tiadiazol-3-il)buterna kiselina^[9]

Antagonist

CECXG - 38 puta je selektivniji za mGlu₃ u odnosu na mGlu₂
LY-341,495 i njegov 1-fluoro analog^[10]: potentni ortosterni antagonisti
MGS-0039^[11], HYDIA^[12] (oba sa biciklo[3.1.0]heksanskom osnovom)

Alosterni modulatori

MNI-137^[13]: inhibitor
jedinjenje 7p^[14]: nekompetitivni antagonist

Interakcije

Metabotropni glutamatni receptor 3 formira interakcije sa GRIP1,^[15] PICK1^[15] i PPM1A.^[16]

Reference

Literatura

Vidi još

Metabotropni glutamatni receptor

Spoljašnje veze

„Metabotropic Glutamate Receptors: mGlu₃”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2014-08-08.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

Search