Metabotropni glutamatni receptor 2
Metabotropni glutamatni receptor 2 je protein je protein koji je kod ljudi kodiran GRM2 genom.[1][2]
L-glutamat je jedan od glavnih ekscitatornih neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu i aktivira jonotropne i metabotropne glutamatne receptore. Glutamatergična neurotransmisija učestvuje u većini aspekata normalnih moždanih funkcija i može da bude poremećena u slučaju neuropatoloških poremećaja. Metabotropni glutamatni receptori su familija G protein spregnutih receptora, koji se dele u 3 grupe na bazi homologije sekvenci, signalno transdukcionih mehanizama, i farmakoloških svojstava. Grupa I obuhvata GRM1 i GRM5 i ti receptori aktiviraju fosfolipazu C. Grupa II uključuje GRM2 i GRM3, dok su u grupi III GRM4, GRM6, GRM7 i GRM8. Receptori grupe II i III su vezani za inhibiciju kaskade cikličnog AMP-a, ali se razlikuju u njihovim selektivnostima za agoniste.[2]
Ligandi
PAM
Razvoj podtip 2 selektivnih pozitivnih alosternih modulatora (PAM) je doživeo stabilan napredak zadnjih godina.[3] mGluR2 potencijacija je nov pristup tretiranju šizofrenije.[4]
- GSK1331258[6]
- Imidazo[1,2-a]piridini[7]
- 3-Aril-5-fenoksimetil-1,3-oksazolidin-2-oni[8]
- 3-(Imidazolil metil)-3-aza-biciklo[3.1.0]heksan-6-il)metil etri: potentni, oralno stabilni[9]
- BINA:[10][11] potentan, umereni ago-alosterni modulator sa robustno in-vivo aktivnošću.
- LY487379:[12][13][14] bez ortosterne aktivnosti; zajedno sa srodnim 3-piridilmetilsulfonamidima[15][16] je prvi objavljeni selektivni potencijator za podtip 2 (2003).
Reference
Literatura
Vidi još
Spoljašnje veze
- „Metabotropic Glutamate Receptors: mGlu2”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2012-03-19.