Aripiprazol
Aripiprazol (Abilify, Aripipreks) je atipični antipsihotik i antidepresant, koji se koristi za lečenje šizofrenije, manično-depresivne psihoze i kliničke depresije. FDA je odobrila upotrebu ovog leka za lečenje šizofrenije 15. novembra 2002; za primenu kod akutnih maničnih i mešovitih epizoda 1 oktobra 1, 2004; kao dodatnu terapiju za kliničku depresiju 20. novembra 2007; i za lečenje iritabilnosti kod dece sa autizmom 20. novembra 2009.[6][7] Aripiprazol je razvila kompanija Otsuka u Japanu i SAD-u.
 | |||
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 74-[4-(2,3-dihlorofenil)piperazin-1-il]butoksi3,4-dihidrohinolin-2(1H)-on | |||
| Klinički podaci | |||
| Robne marke | Abilify | ||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| MedlinePlus | a603012 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 129722-12-9 | ||
| ATC kod | N05AX12 | ||
| PubChem[1][2] | 60795 | ||
| DrugBank | DB01238 | ||
| ChemSpider[3] | 54790 | ||
| UNII | 82VFR53I78  | ||
| KEGG[4] | D01164 | ||
| ChEBI | CHEBI:31236 | ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL1112 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C23H27Cl2N3O2 | ||
| Mol. masa | 448,385 | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 87% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | >99% | ||
| Metabolizam | liver | ||
| Poluvreme eliminacije | 75 h (aktivni metabolit: 94 h) | ||
| Izlučivanje | fekalije i urin | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Licenca | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | oralno; intramuskularno | ||
Farmakologija
Aripiprazol poseduje afinitet za i deluje na sledećim receptorima i transporterima:
Mehanizam dejstva aripiprazola se razlikuje drugih odobrenih atipičnih antipsihotika (npr., klozapina, olanzapina, kvetiapina, ziprazidona, i risperidona). Umesto da antagonizuje D2 receptor, aripiprazol deluje D2 parcijalni agonist (Ki = 0,34 nM).[8][9] Aripiprazol je takođe parcijalni agonist na 5-HT1A receptoru (Ki = 1,65 nM), i poput drugih atipičnih antipsihotika manifestuje profil antagonista na 5-HT2A receptoru (Ki = 0,8 nM).[10][11] On isto tako antagonizuje 5-HT7 receptor (Ki = 39 nM) i deluje kao parcijalni agonist na 5-HT2C receptoru (Ki = 15 nM). Ovo zadnje dejstvo je mogući uzrok minimalnog uvećanja telesne težine tokom terapije.[12] Aripiprazol ima umeren afinitet za histaminski (Ki = 61 nM), α-adrenergiki (Ki = 57 nM) i D4 receptore, kao i za serotoninski transporter. On nema afinitet za holinergičke muskarinske receptore.[13]