Alfa-1 adrenergički receptor

Alfa-1 (α₁) adrenergički receptor je G protein-spregnuti receptor koji vezuje G_q heterotrimerni G protein. Postoje tri visoko homologna podtipa, α_1A-, α_1B-, i α_1D- adrenergički receptor. Kateholamini kao što su norepinefrin (noradrenalin) i epinefrin (adrenalin) prenose signal kroz α₁-adrenergički receptor u centralnom i perifernom nervnom sistemu.

Efekti

α₁ i α₂-adrenergički receptori imaju nekoliko zajedničkih opštih funkcija, ali isto tako i niz specifičnih efekata.

Opšti

Zajednički (ili još uvek neodređeni) efekti su:

Vazokonstrikcija arterija ka srcu (koronarnih arterija)^[1]
Vazokonstrikcija vena^[2]
Umanjena motilnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta^[3]

Specifični

Primarni efekat je na glatke mišiće. Aktivacija ovog receptora izaziva njihovu konstrikciju. Međutim, postoji i niz drugih funkcija.

Ligandi

Agonisti

Antagonisti

Alfuzosin (koristi se za benignu prostatičnu hiperplaziju
Arotinolol
Karvedilol (koristi se za zatajenje srca; on je neselektivni beta blokator)
Doksazosin (koristi se za hipertenziju i benignu prostatičnu hiperplaziju)
Indoramin
Labetalol (koristi se za hipertenziju; it is a mixed alpha/beta adrenergic antagonist)^[4]
Moksisilit
Fenoksibenzamin
Fentolamin (koristi se za hipertenzivne hitne slučajeve; to je neselektivni alfa-antagonist)
Prazosin (koristi se za hipertenziju)
Silodosin
Tamsulosin (koristi se za benignu prostatičnu hiperplaziju)
Terazosin
Tolazolin
Trimazosin

Razni heterociklični antidepresivi i antipsihotici su isto tako antagonisti α₁-adrenergičkog receptora. Ovo dejstvo je generalno nepoželjno kod takvih agenasa.

Vidi još

Adrenergički receptor

Literatura

Spoljašnje veze

„Adrenoceptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2015-01-12.

[1]

[2]

[3]

[4]

Search