F-15,599
F-15,599 | |
---|---|
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 3-chloro-4-fluorophenyl-[4-fluoro-4-[[(5-methylpyrimidin-2-ylmethyl)amino]methyl]piperidin-1-yl]methanone |
Брутто-формула | C19H21ClF2N4O |
Молярная масса | 395.854 г/моль |
CAS | 635323-95-4 |
PubChem | 11741361 |
DrugBank | DB16936 |
Состав | |
Способы введения | |
Oral |
F-15,599, также известный как NLX-101 — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов.[1][2] Он также проявляет так называемую «функциональную селективность» (известную также как «девиантный (необычный) агонизм») — он сильно активирует 5-HT1A-рецепторы в постсинаптической префронтальной коре, в то же время имея минимальное действие на пресинаптические соматодендритные ауторегуляторные 5-HT1A-рецепторы в ядрах шва.[1][2] Как следствие, он обозначается как преференциальный агонист постсинаптических 5-HT1A-рецепторов и исследуется как потенциальный новый антидепрессант.[1][2][3]
В тестах когнитивной функции у грызунов, F-15,599 уменьшал нарушения памяти, вызываемые антагонистом NMDA-рецепторов фенциклидином, что заставляет предполагать, что он может улучшать когнитивные функции при таких расстройствах, как шизофрения.[4]
Последующее изучение препарата показало, что он способен уменьшать нарушения дыхания и приступы апноэ у мышей с мутацией гена MeCP2.[5] Нарушение функционирования ортологичного гена MeCP2 у человека лежит в основе так называемого синдрома Ретта, редкой нейродегенеративной орфанной болезни.
Препарат F-15,599 был открыт французской фармацевтической компанией Pierre Fabre Médicament. В сентябре 2013 эта фирма продала права на F-15,599 калифорнийской компании Neurolixis. Компания Neurolixis заявила, что собирается перепозиционировать препарат F-15,599 для лечения синдрома Ретта.[6] Ей удалось получить для этого препарата статус орфанного лекарства для лечения синдрома Ретта как от FDA[7], так и от ЕС.[8]