Аллопрегнанолон
Аллопрегнанолон (3-альфа,5-альфа-тетрагидропрогестерон, 3α,5α-ТГП) — нейростероид, метаболит аллопрегнандиона. Синтезируется как корой надпочечников, так и непосредственно в мозге с помощью ферментов 5-альфа-редуктазы и 3-альфа-гидроксистероидоксидоредуктазы.[1] Играет многогранную роль при развитии центральной нервной системы. Модулирует активность ГАМК-А рецептора, связываясь с особым структурным сайтом на его поверхности.[2]
| Аллопрегнанолон | |
|---|---|
  | |
| Общие | |
| Хим. формула | C21H34O2 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 318,50 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 516-54-1 |
| PubChem | 262961 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 50169 |
| ChemSpider | 83760 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Медицинское значение
Аллопрегнанолон обладает широким спектром эффектов: антидепрессивным, анксиолитическим, снижающим стресс, просоциальным, антиагрессивным, просексуальным, седативным, стимулирующим сон, при нарушение памяти, обезболивающее, анестезирующее, противосудорожное, нейропротекторное и нейрогенное действие[3][4][5][6][7].
Сниженные уровни аллопрегнанолона отмечают в сыворотке и спинномозговой жидкости пациентов с депрессией; сообщается о том, что успешная терапия антидепрессантами ассоциирована с повышением аллопрегнанолона, а также об антидепрессантно-подобном действии аллопрегнанолона в животных моделях.[8][9][10]
Используется для лечения послеродовой депрессии у женщин[11][12][13].
В одном предварительном сообщении о результатах неопубликованного исследования сообщается об обратной корреляции уровней аллопрегнанолона с различными проявлениями, присущими посттравматическому расстройству, а также о том, что сниженное соотношение аллопрегнанолон/прогестерон обнаруживается у военных ветеранов в депрессии с признаками ПТСР и суицидальными мыслями.[14] Следует учитывать предварительный характер находки и противоречивость имеющихся исследований относительно роли нейроэндокринной системы при ПТСР.[15]
В качестве лекарства аллопрегнанолон упоминается как брексанолон.
Брексанолон
Брексанолон — лекарственный препарат для лечения послеродовой депрессии. Одобрен для применения: США(2019)[16].
Механизм действия
По строению идентичен эндогенному аллопрегнанолону. Модулирует ГАМКА рецепторы[17].
Показания
Послеродовая депрессия у взрослых[18].
Способ применения
Непрерывная внутривенная инфузия в течение 60 ч.[18]
Противопоказания
Противопоказаний нет.
Побочные эффекты
Побочные эффекты могут включать седативный эффект, сонливость, сухость во рту, приливы и потерю сознания[13].
См. также
- THDOC — нейростероид