Ezetimib
| Ezetimib | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 163222-33-1[1][2]  |
| PubChem | 150311[3] |
| DrugBank | DB00973 |
| ChemSpider | 132493[4] |
| UNII | EOR26LQQ24[1] |
| KEGG | D01966[5] |
| ChEMBL | CHEMBL1138[6] |
| Cod ATC | C10AX09[7] |
| SMILES | C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O[3] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1[3] |
| Date clinice | |
| Cale de administrare | administrare orală |
| Date chimice | |
| Formulă | C₂₄H₂₁F₂NO₃[3] |
| Masă molară | 409 u.a.m.[8] |
Modifică date / text  | |
Ezetimibul este un medicament hipolipemiant, fiind utilizat în tratamentul anumitor tipuri de dislipidemii.[9][10][11] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[9]
Molecula a fost aprobată pentru uz medical în Statele Unite în anul 2002.[12]
Utilizări medicale
Ezetimib este utilizat în asociere cu un inhibitor de HMG-CoA reductază (cu o statină) ca tratament asociat dietei, la pacienții cu hipercolesterolemie primară.[9][10][11] Utilizat în monoterapie, eficiența sa pare a fi mai scăzută.[13] Așadar, în monoterapie se utilizează doar ca adjuvant dietei la acești pacienți, dar care nu tolerează statinele.[11]
Mai este utilizat în:
- hipercolesterolemie familială homozigotă
- prevenția evenimentelor cardiovasculare
Reacții adverse
Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu ezetimib sunt: infecții de tract respirator superior, artralgii, diaree și oboseală.[9] Evenimente mai severe posibile sunt: anafilaxie, hepatotoxicitate, depresie și probleme musculare.[9] Siguranța în timpul sarcinii și alăptării este neclară.[14]
Farmacologie
Ezetimibul inhibă absorbția intestinală a colesterolului și a altor steroli, scăzând disponibilul de colesterol pentru hepatocite, ceea ce induce creșterea absorbției acestuia din sânge, cu scăderea nivelelor circulante. Blochează mai exact proteina NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like) din celulele epiteliale intestinale și din hepatocite, aceasta fiind responsabilă de preluarea colesterolului.[11][15]