Orlistate
| Orlistate Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | (S)-((S)-1-((2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl)tridecan-2-yl) 2-formamido-4-methylpentanoate |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00255 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | A08 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C29H53NO5 |
| Massa molar | 495.71 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | via oral |
| Metabolismo | no trato gastrintestinal |
| Meia-vida biológica | 1 a 2 h |
| Ligação plasmática | >99% |
| Excreção | fecal |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
O orlistate, orlistatina, orlistato ou orlistat (Xenical), é um fármaco utilizado no tratamento da obesidade. Produzido pelo Streptomyces toxytricini tem a propriedade de impedir a atuação das lipases do tubo intestinal e assim diminui a absorção de gorduras.[1] Orlistate não é considerado um supressor da fome pois atua de modo diferente, atingindo as enzimas pancreáticas e gástricas responsáveis pela digestão da gordura. Deste modo, os lipídeos necessitam sair pelo ânus, arrastando consigo uma série de vitaminas e causando flatulência, desconforto, fezes oleosas e forte odor desagradável.[2]
É utilizado no combate ao peso, juntamente com diéta hipocalórica, pois impede a absorção de até 30% de toda gordura ingerida pelo organismo, não produz efeitos como outros produtos que auxiliam na perda de peso, como dependência química e danos cerebrais. Somente indicado para obesos com IMC igual ou superior a 30 kg/m² e para aqueles com IMC menor ou igual a 28 kg/m² com algum risco associado.[3]
Dois estudos realizados com placebo que duraram 2 anos, mostrou que uma dose de 120 mg três vezes ao dia associado a dieta hipocalórica promoveu perda de peso de 8,7 e 10,2% em comparação com 5,8 e 6,1% nos paciente que recebiam placebo e faziam dieta. Os estudos envolveram mais de 1500 pessoas.[4] Após um ano de tratamento, cerca de 57% dos pacientes a tomar Xenical perderam 5% do peso corporal total, contra 31% dos pacientes a quem foi administrado o placebo.
Indicações
- Obesidade com outras medidas (dieta, exercício)
- Preparação para cirurgia em casos de obesidade mórbida.
Mecanismo de acção
Inibe a enzima lipase libertada pelo pâncreas (lipase pancreática). Esta enzima é responsável pela degradação da gordura ingerida no intestino. Sem a sua acção a gordura é evacuada com as fezes. O seu uso por bactérias da flora normal intestinal leva à produção de metano e outros gases, que provocam dores e flatulência.
Efeitos úteis
- Reduz a quantidade de gordura absorvida no intestino. Perda de peso até 10% em 6 meses.
- Ajuda a Emagrecer Rápido
- Não é viciante
- Redução nas taxas de açúcar no sangue
- Diminui o LDL, também chamado de colesterol ruim
- Controla a Hipertensão
Efeitos adversos
Comuns:
- Problemas gastrointestinais (91% dos casos)[5]
- Problemas renais[6]
- Diarreia ou Incontinência fecal.
- Esteatorreia (tipo de diarreia gordurosa que fica colada à cerâmica da sanita)
- Dor abdominal
- Flatulência
- Redução dos níveis das vitaminas lipossoluveis (A, D, E e K).
- Cefaleia
Também pode causar problemas no fígado.[7]
Interações medicamentosas
- Ciclosporinas[3]
- Acarbose[3]
- Anticoagulantes orais[3]
- Vitaminas lipossolúveis[3]
- Amiodarona[3]
Hábitos saudáveis
Embora existam muitos remédios que auxiliam no tratamento da obesidade somente hábitos saudáveis como a prática regular de exercícios físicos e uma alimentação balanceada podem ajudar na mudança efetiva da sua vida.
