Antifúngico
Um antifúngico ou antimicótico é uma medicação fungicida ou fungistático farmacêutica utilizada para tratar e prevenir micoses como pé de atleta, dermatofitoses, candidíase, infecções sistémicas como meningite por Cryptococcus spp e outros. Tais drogas são obtidas normalmente através de prescrição médica, mas algumas estão disponíveis como medicamentos de venda livre.
Classes
Antifúngicos poliênicos
Um polieno é uma molécula com diversas ligações duplas conjugadas. Um antifúngico poliênico é um polieno macrocíclico com uma região altamente hidroxilada no anel oposto ao sistema conjugado. Isso faz dos antifúngicos poliénicos anfifílicos. Os agentes poliênicos ligam-se a esteróis na membrana celular de fungos, principalmente ao ergosterol. Isso muda a temperatura de transição (Tg) da membrana, diminuindo sua fluidez e, consequentemente, deixando-a em um estado mais cristalino. Certos conteúdos da célula, como íons (K+, Na+, H+, e Cl−),e pequenas moléculas orgânicas fluem livremente em relação ao meio externo, sendo esse o meio primário de morte celular.[1] As células animais contém colesterol no lugar de ergosterol, sendo bem menos suceptíveis aos efeitos. Contudo, mesmo em doses terapêuticas, algumas moléculas de anfotericina B, por exemplo, podem ligar-se ao colesterol de membrana, aumentando o risco de toxicidade. A anfotericina B é nefrotóxica quando administrada intravenosamente.
- Amphotericina B
- Candicidina
- Hamicina
- Natamicna
- Nistatina
- Rimocidina
Antifúngicos imidazólicos, triazólicos e tiazólicos
Antifúngicos azólicos (com exceção da abafungina) inibem a enzima lanosterol 14 α-demetilase, a enzima necessária para converter lanosterol em ergosterol. A depleção de ergosterol na membrana de fungos leva à danos estruturais e funcionais, levando à inibição do crescimento fúngico.[2]
Imidazóis
- Bifonazol
- Butoconazol
- Cetoconazol
- Clotrimazol
- Econazol
- Fenticonazol
- Isoconazol
- Ketoconazol
- Luliconazol
- Miconazol
- Omoconazol
- Oxiconazol
- Sertaconazol
- Sulconazol
- Tioconazol
Triazóis
- Albaconazol
- Efinaconazol
- Fluconazol
- Isavuconazol
- Itraconazol
- Posaconazol
- Ravuconazol
- Terconazol
- Voriconazol
Tiazóis
- Abafungina
Alilaminas
As alinaminas inibem a esqualeno epoxidase, outra enzima necessária para a síntese de ergosterol:
Equinocandinas
As equinocandinas podem ser usadas para tratar infecções fúngicas sistêmicas em pacientes imunocomprometidos. Elas atrapalham a síntese de glicanos na parede celular inibindo a enzima 1,3-β-glicano sintase.
- Anidulafungina
- Caspofungina
- Micafungina
As equinocandinas não são bem absorvidas quando administradas oralmente. Na administração intravenosa, ela é capaz de atingir a maioria dos tecidos em concentração suficiente para a ação terapêutica.[3]
Outros
- Ácido benzoico – possui atividades antimicóticas, mas precisa ser combinado com agentes queratolíticos, como no unguento de Whitfield's[4]
- Ciclopirox(ciclopirox olamina) – é um antifúngico de hidroxipiridona que interfere no transporte ativo de membrana, integridade da membrana celular e processos respiratórios fúngicos. Ele é mais útil contra pitiríase versicolor.[5]
- Flucitosina ou 5-fluorocitosina – um análogo de pirimidina antimetabólico [6]
- Griseofulvina – liga-se a microtúbulos polimerizados e inibie a mitose fúngica[medical citation needed]
- Haloprogina – descontinuada devido à emergência de antimicóticos modernos com menos efeitos adversos [7]
- Tolnaftato – um antifúngico de tiocarbamato que inibe a esqualeno epoxidase fúngica (mecanismo semelhante ao de alilaminas)[medical citation needed]
- Ácido undecilênico– um ácido graxo insaturado derivado de óleo de rícino; fungistático, antibacteriano antiviral, inibe Candida morphogenesis[citation needed]
- Cristal violeta – um corante de triarilmetano, possui atividades antibacterianas, antifúngicas e anti-helmínticas, sendo previamente importante como um antisséptico tópico.[8]
Veja também
Referências
Ligações externas
- Antifungal Drugs – Detailed information on antifungals from the Fungal Guide written by R. Thomas and K. Barber