Fenibuts
Fenibuts (γ-amino-β-fenilsviestskābe, (±)-4-amino-3-fenilbutānskābe; komerciālais nosaukums: Noofen) ir centrālās nervu sistēmas depresants ar anksiolītisku efektu, stresu mazinošu un miegu uzlabojošu iedarbību. Fenibutu mēdz pieskaitīt pie nootropo līdzekļu grupas, jo tas neietekmē prāta spējas, atšķirībā no citiem nomierinošajiem līdzekļiem. Krievijā, Ukrainā un Latvijā fenibutu izplata kā zāles. Citās valstīs to pārdod kā uztura bagātinātāju.[1]
| Fenibuts | |
|---|---|
-Phenibut_formulae_V.1.svg) Fenibuta R (pa kreisi) un S (pa labi) enantiomēru racēmiskais maisījums | |
| Citi nosaukumi | γ-amino-β-fenilsviestskābe, (±)-4-amino-3-fenilbutānskābe, Phenibut, Anvifen, Fenibut, Noofen |
| CAS numurs | 3060-41-1 (hidrohlorīds) |
| Ķīmiskā formula | C10H13NO2 |
| Molmasa | 179,216 g/mol |
| Kušanas temperatūra | 253 °C |
Fenibuta blakusparādības citu starpā ietver sedāciju, miegainību, sliktu dūšu, aizkaitināmību, uzbudinājumu, reiboni un galvassāpes.[2] Fenibuta pārdozēšana var izraisīt izteiktu centrālās nervu sistēmas depresiju, tostarp bezsamaņu.[2] Zāles ir strukturāli saistītas ar neirotransmiteru γ-aminosviestskābi (GABA), un tāpēc tās ir GABA analogi.[3] Tiek uzskatīts, ka fenibuts darbojas kā GABA-B receptoru agonists, līdzīgi kā baklofēns un γ-hidroksibutirāts (GHB).[3] Tomēr zemā koncentrācijā fenibuts nedaudz palielina dopamīna koncentrāciju smadzenēs, nodrošinot stimulējošu iedarbību papildus anksiolīzei.[4] Turpmākie pētījumi atklāja, ka tas ir arī spēcīgs α2δ apakšvienību saturošu no sprieguma atkarīgu kalcija kanālu (VDCC) bloķētājs, līdzīgi kā gabapentinoīdi, piemēram, gabapentīns un pregabalīns.[5][6]
Fenibutu sintezēja 1964. gadā Ļeņingradā. Vēlāk tas tika iekļauts arī krievu kosmonautu medicīnas komplektos, jo, atšķirībā no tipiskajiem trankvilizatoriem, tam nav iemidzinošas iedarbības, kas varētu būt bīstama kosmonautiem.
Farmakoloģija
Fenibuts ir neiromediatora γ-aminosviestskābes (GASS jeb GABA) atvasinājums. Pievienotais fenilgredzens ļauj fenibutam šķērsot hematoencefālisko (smadzeņu-asins) barjeru.
Fenibuts, galvenokārt, aktivēdams GASS-B tipa receptorus, kā arī dofamīna un mazākā mērā arī GASS-A tipa receptorus, darbojas kā "dienas trankvilizators" un izziņas funkciju uzlabotājs, neizraisot nekādas būtiskas blakusiedarbības.[7] 2015. gadā veikts pētījums ir parādījis, ka R-fenibuts līdzīgi kā gabapentins saistās ar sprieguma atkarīgo kalcija kanālu α2δ apakšvienību, turklāt ar piecreiz augstāku afinitāti nekā ar GASS-B receptoriem (S-fenibuts ar GASS-B receptoriem nesaistās).[8]
Iedarbība
Fenibutam ir nomierinoša un izziņas spējas uzlabojoša iedarbība.[9]Tas mazina nemieru, trauksmainību, uzlabo miega kvalitāti, kā arī tam piedēvē eiforiskas[10] un muskuļus atslābinošas īpašības.[11]
Fenibuts pastiprina un pagarina alkohola, miega, narkotisko, neiroleptisko u.c. recepšu medikamentu iedarbību. Fenibuta blaknes ir līdzīgas kā baklofēnam, taču salīdzinoši vājāk izteiktas. Biežākās blaknes ir slikta dūša, reibonis un miegainība.
Atkarības potenciāls
Lietojot fenibutu ilgstoši, samazinās tā efektivitāte (veidojas tolerance), tāpēc jāpalielina devas.[12]
Fenibuts ir atkarību izraisoša viela, kas, ilgstoši to lietojot, var radīt abstinences sindromu (pārsvarā vieglāku nekā alkohols un benzodiazepīni).[13] Fenibuta abstinences sindromam raksturīga slikta pašsajūta, slikts miegs, trauksmainība, nogurums un nespēks; smagos gadījumos arī psihoze, halucinācijas un vemšana.[14]
Blakusparādības
Fenibuts parasti ir labi panesams.[2][3] Iespējamās blakusparādības var būt sedācija, miegainība, slikta dūša, aizkaitināmība, uzbudinājums, trauksme, reibonis, galvassāpes un alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi uz ādas un nieze.[2] Lietojot lielas devas, var rasties motora koordinācijas traucējumi, līdzsvara zudums un paģiras.[15] Atkārtoti lietojot, pret fenibutu attīstās tolerance.[3] Pārtraucot lietošanu, var parādīties abstinences simptomi, un ziņots, ka atpūtas lietotājiem, kuri lieto lielas devas, ir izteikta atsitiena trauksme, bezmiegs, dusmas, aizkaitināmība, uzbudinājums, redzes un dzirdes halucinācijas un akūta psihoze.[15] Sakarā ar centrālo nervu sistēmu nomācošo iedarbību cilvēkiem, kuri lieto fenibutu, vajadzētu atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, piemēram, mehānismu vadīšanas.[2] Ilgstoši lietojot fenibutu, īpaši lielās devās, jākontrolē aknas un asinis, jo pastāv aknu steatozes un eozinofilijas risks.[2]