ベンラリズマブ
ベンラリズマブ (Benralizumab, 製剤名 ファセンラ皮下注３０ｍｇシリンジ ）は、協和発酵キリンが創生し、 アストラゼネカ[1]の子会社MedImmuneが喘息治療用に開発したモノクローナル抗体。 インターロイキン5受容体 （ CD125 ）のα鎖に結合する[2][3]。
| モノクローナル抗体 | |
|---|---|
| 種類 | 全長抗体 |
| 原料 | ヒト化 (マウスより) |
| 抗原 | CD125 |
| 臨床データ | |
| 販売名 | ファセンラ, Fasenra |
| 法的規制 |
|
| 投与経路 | 皮下注射 |
| 識別 | |
| CAS番号 | 1044511-01-4  |
| ATCコード | R03DX10 (WHO) |
| DrugBank | DB12023  |
| ChemSpider | none |
| UNII | 71492GE1FX |
| KEGG | D09874 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C6492H10060N1724O2028S42 |
| 分子量 | 146.0 kg/mol |
ベラリズマブ、SIROCCOおよびCALIMAの2つの第3相臨床試験が、2016年に主要評価項目を満たすことを報告した[4][5]。2017年11月に米国FDAにより、重度の好酸球性喘息の治療薬として承認された。 [6]
効能・効果
- 気管支喘息（既存治療によっても喘息症状をコントロールできない難治の患者に限る）[7]
副作用
重大な副作用として、アナフィラキシー（蕁麻疹、血管浮腫、喉頭浮腫、アナフィラキシー反応等）等の重篤な過敏症の出現が知られている。遅発反応が起こる場合もある[7]。
薬理
ベンラリズマブは、好酸球及び好塩基球の細胞表面に特異的に発現しているヒトIL-5Rαに特異的かつ高親和性で結合することで、IL-5の好酸球に対する作用を抑制する。
ベンラリズマブはFcドメインのフコースを欠損しているため、ナチュラルキラー細胞（NK細胞）等のエフェクター細胞上に発現するFcγ受容体 (FcγR) であるヒトFcγRIIIa (CD16a) に対して高い親和性を示す。その結果、抗体依存性細胞傷害 (ADCC) 活性が増強され、細胞毒性を有するメディエーター（perforin、proteases、granzyme) を放出し、IL-5Rαを発現する好酸球及び好塩基球のアポトーシスが誘導される。