SRT1720
SRT1720 è un farmaco sperimentale che è stato studiato da Sirtris Pharmaceuticals, ed è inteso come una piccola molecola attivatrice del sottotipo SIRT1 delle sirtuine. Il composto è stato studiato negli animali: la sicurezza e l'efficacia negli esseri umani non è stata ancora stabilita.
SRT1720 | |
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Nome IUPAC | |
N-[2-[3-(piperazin-1-ilmetil)imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-6-il]fenil]chinossalin-2-carbossammide | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C25H23N7OS |
Massa molecolare (u) | 469.56142 |
Numero CAS | |
PubChem | 24180125 |
DrugBank | DBDB17057 |
SMILES | C1CN(CCN1)CC2=CSC3=NC(=CN23)C4=CC=CC=C4NC(=O)C5=NC6=CC=CC=C6N=C5 |
Indicazioni di sicurezza | |
Ricerca sugli animali
SRT1720, in modelli animali di obesità e diabete, migliora la sensibilità all'insulina e riduce i livelli plasmatici di glucosio nel tessuto grasso, in quello muscolare e in quello epatico, e migliora la funzione mitocondriale e metabolica.[1]Uno studio condotto presso il National Institute of Aging su topi resi obesi e diabetici attraverso una dieta ad alto contenuto di grassi e di zuccheri, ha evidenziato che l'alimentazione di questi animali integrata quotidianamente con alte dosi di SRT1720, iniziando ad un anno di età, aumentata la durata della vita media del 18%, e la durata di vita massima del 5%, rispetto ad altri topi diabetici e obesi, dalla aspettativa di vita ridotta.In ogni caso gli animali trattati con SRT1720 continuavano ad avere una durata di vita decisamente più breve rispetto a topi di normale peso corporeo ed alimentati con dieta normale, non assuntori dell'attivatore della sirtuina.[2]
In un ulteriore studio, SRT1720 aumentava la vita media dei topi diabetici ed obesi del 21.7%, similmente allo studio precedente, ma non sembrava esservi alcun effetto sulla durata di vita massima.[3]
Fin dall'iniziale scoperta di SRT1720, la pretesa che questo composto fosse un attivatore di SIRT1 è stata contestata[4][5][6] e in seguito difesa.[7][8]Allo stato attuale la molecola SRT1720 non è attualmente in fase di sviluppo clinico. Tuttavia un composto correlato, SRT2104, è attualmente oggetto di sviluppo e valutazione clinica per un eventuale impiego in alcune malattie metaboliche.