Bortezomib
Bortezomib è un farmaco chemioterapico, il primo della famiglia degli inibitori del proteasoma ad essere stato sperimentato[1] e approvato per l'uso nell'uomo[2].
| Bortezomib | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C19H25BN4O4 |
| Massa molecolare (u) | 384.237 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 605-854-3 |
| Codice ATC | L01 |
| PubChem | 387447 |
| DrugBank | DBDB00188 |
| SMILES | O=C(N[C@H] (C(=O)N[C@H] (B(O)O)CC(C) C)Cc1ccccc1) c2nccnc2 |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | 83% |
| Metabolismo | epatico tramite citocromo P450 |
| Emivita | 9-15 h |
| Indicazioni di sicurezza | |
Meccanismo d'azione
Bortezomib, inibendo il proteasoma, blocca il sistema di degradazione proteica cellulare, favorisce il processo apoptotico delle cellule mielomatose e agisce a livello midollare con la stimolazione del processo osteoblastogenetico e di inibizione di quello angiogenetico.
Indicazioni
È utilizzato efficacemente per il trattamento del mieloma multiplo, da solo o in associazione a doxorubicina, desametasone, talidomide e desametasone o melfalan e prednisone, e del linfoma mantellare[2]. In associazione a ciclofosfamide e desametasone Bortezomib è risultato efficace anche nel trattamento dell'amiloidosi sistemica.
Il Bortezomib è il primo inibitore del proteasoma clinicamente approvato per l'uso nell'uomo, è stato sperimentato sulla febbre grave con sindrome di trombocitopenia (SFTS) da Phlebovirus,[3] nell'infezione da herpes simplex virus (HSV) in associazione con aciclovir,[4], in combinazione con virus oncolitico (OV)[5] ed in alcune forme aggressive di linfoma non-Hodgkin (NHL)[6] (ad esempio il Linfoma mantellare [7], approvato negli USA nell'ottobre 2014).
Note
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