美金刚胺 臨床資料 商品名 Axura, Ebixa, Namenda, others[1] AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a604006 核准狀況 懷孕分級 给药途径 口服 ATC碼 法律規範狀態 法律規範 藥物動力學 數據生物利用度 ~100% 药物代谢 肝 (<10%)生物半衰期 60–100 小时 排泄途徑 肾 识别信息 3,5-dimethyltricyclo[3.3.1.13,7 ]decan-1amine or 3,5-dimethyladamantan-1-amine
CAS号 19982-08-2 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.217.937 化学信息 化学式 C 12 H 21 N 摩尔质量 179.31 g·mol−1 3D模型(JSmol ) NC12CC3(CC(C1)(CC(C2)C3)C)C
InChI=1S/C12H21N/c1-10-3-9-4-11(2,6-10)8-12(13,5-9)7-10/h9H,3-8,13H2,1-2H3
Y Key:BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N
Y
美金刚胺 (Memantine)是用于减缓中度至重度阿尔茨海默症 进展的药物[2] [3] ,通过口服使用。[2]
美金刚胺的常见副作用包括头痛、便秘、嗜睡和头晕,[2] [3] 严重的副作用可能包括血栓、精神病 和心力衰竭 。[3] 它的作用机理认为是阻挡N-甲基-D-天冬氨酸受体 。[2]
在美国于2003年批准用于美金刚胺医疗用途。[2] 它可作为通用名药物 使用。[3] 2019年,美金刚胺是美国第169常用的处方药,有超过三百万张处方。[4] [5]
醫療用途 阿尔茨海默症與失智症 美金刚胺用於治療中度至重度阿尔茨海默症 ,尤其是使用乙醯膽鹼酶抑制劑耐受性不佳或是有禁忌症的病人。[6] [7] 有治療指引建議對於早期至中度失智症病人可考慮使用美金剛胺或乙醯膽鹼酶抑制劑。[8]
研究顯示美金剛胺可造成中等程度的症狀改善,[9] 對於中度至重度阿茲海默症病人可帶來認知、性情、行為、日常活動方面,有小的正面效應。[10] [11] 但對於早期病人似乎並無益處。[12]
在2017年的一篇回顧文獻指出,對於中度至重度失智症病人,併用美金剛胺與多奈哌齐 (Donepezil)可帶來有限的改善。[13] 英國英國國家健康與臨床卓越機構(National Institute for Health and Clinical Excellence; NICE)在2018年提出了治療指引,建議對於中度至中度失智症病人可考慮併用美金剛胺與多奈哌齐 。[14]
心理醫學 雙相情緒障礙症 曾研究使用美金剛胺治療處於抑鬱期的雙相情緒障礙症 患者,但統合分析的結果並不支持此用途。[15]
自閉症 本藥物對於自閉症的效果不明。[16] [17]
参见 参考资料 扩展阅读 Lipton SA. The molecular basis of memantine action in Alzheimer's disease and other neurologic disorders: low-affinity, uncompetitive antagonism. Current Alzheimer Research. April 2005, 2 (2): 155–65. PMID 15974913 . doi:10.2174/1567205053585846 . 外部链接 Memantine . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-02-15 ] . (原始内容 存档于2022-02-15). 乙酰胆碱酯酶抑制剂 其他 β-分泌酶 抑制剂(实验中)划删除线者临床试验已终止 * : 部分地区以有条件批准或保健品等形式上市但缺少临床试验/临床试验终止 ? : 缺少后续研究
迷幻药物 5-HT2A R激動劑
麦角酰胺类
AL-LAD ALD-52 BU-LAD CYP-LAD IP-LAD 二烯丙基麦角酰胺 二甲基麦角酰胺 麦角新碱 ETH-LAD LAE-32 LPD-824 LSA LSD LSD-Pip LSH LSM-775 麦角酸-2-丁酰胺 LSZ 麦角酸-3-戊酰胺 甲基麦角新碱 甲基异丙基麦角酰胺 美西麦角 N1-甲基麦角酸二乙酰胺 PARGY-LAD PRO-LAD
25-NB
25C-NBOMe 25CN-NBOH 25CN-NBOMe 25D-NBOMe 25E-NBOMe 25F-NBOMe 25G-NBOMe 25H-NBOMe 25N-NBOMe 25TFM-NBOMe 2CBCB-NBOMe 25B-NBOMe 25C-NBOH 25I-NBMD 25I-NBOH 25I-NBOMe 25P-NBOMe 2CBFly-NBOMe
其它
Aleph 2-甲基亚甲基双氧安非他命 βk-2C-B 2CD-5EtO 3C-AL 3C-E 3C-P 5-APB 5-APDB 5-APDI 5-甲基亚甲基双氧安非他命 6-APB 6-APDB 6-甲基亚甲基双氧安非他命 Br-DFLY DESOXY DMMDA DMMDA-2 DOB DOB-FLY DOC DOEF DOET DOF DOI DOM DOM-FLY DON DOPR DOTFM Escaline 2,5-二甲氧基-3,4-二甲基安非他命 HOT-2 HOT-7 HOT-17 Isoproscaline Jimscaline Juncosamine 3-甲氧基-4,5-亚甲二氧基苯乙胺 Macromerine MDA MDEA MDMA 麦司卡林 Methallylescaline MMA MMDA (drug) MMDA-2 MMDA-3a MMDMA NBOMe-mescaline Proscaline TCB-2 TFMFly TMA
1-甲基-5-甲氧基二异丙基色胺 2,N,N-三甲基色胺 4,5-DHP-AMT 4,5-DHP-DMT 4-AcO-DALT 4-AcO-DET 4-AcO-DiPT 4-AcO-DMT 4-AcO-DPT 4-AcO-MiPT 4-HO-5-MeO-DMT 4-羟基-N,N-二丁基色胺 4-羟基-N,N-二丙基色胺 4-羟基-N-甲基-N-乙基色胺 4-HO-MPMI 4-羟基-N-甲基-N-丙基色胺 4,N,N-三甲基色胺 4-PrO-DMT 5,6-diBr-DMT 5-AcO-DMT 5-溴-N,N-二甲基色胺 5-Me-MIPT 5-MeO-2,N ,N -TMT 5-MeO-4,N ,N -TMT 5-MeO-α,N,N-TMT 5-MeO-α-ET 5-MeO-α-MT 5-MeO-DALT 5-MeO-DET 5-甲氧基二异丙基色胺 5-甲氧基二甲基色胺 5-MeO-DPT 5-MeO-EiPT 5-MeO-MET 5-MeO-MiPT 5-MeO-MPMI 5,N,N-TMT 7,N,N-三甲基色胺 α-ET α-MT α,N,N-三甲基色胺 Aeruginascin Baeocystin 蟾毒色胺 DALT DBT DCPT DET DIPT DMT DPT EiPT 4-羟二乙基色胺 4-磷酸二乙基色胺 4-羟二异丙基色胺 MET Miprocin MiPT Norbaeocystin PiPT 脱磷酸裸盖菇素 裸盖菇素 其它藥物
AL-38022A 榄香素 伊博格碱 肉荳蔻醚 Noribogaine Voacangine
解离性药物 NMDAR 拮抗劑
3-MeO-PCP 4-MeO-PCP Dieticyclidine Diphenidine Esketamine Ethketamine Eticyclidine Gacyclidine 氯胺酮 Methoxetamine Methoxyketamine Neramexane PCPr Phencyclidine Rolicyclidine Tenocyclidine Tiletamine Dextrallorphan 右美沙芬 右啡烷 Racemethorphan Racemorphan 其它藥物
致谵妄药 mAChR 拮抗劑 二苯乙醇酸-3-喹咛环酯 阿托品 Benactyzine Benzatropine Benzydamine 百比停 BRN-1484501 溴苯那敏 CAR-226,086 CAR-301,060 CAR-302,196 CAR-302,282 CAR-302,368 CAR-302,537 CAR-302,668 Chloropyramine 氯苯那敏 Clemastine CS-27349 赛克利嗪 塞浦西他啶 双环维林 Dimenhydrinate 苯海拉明 Ditran 苯吡拉明 EA-3167 EA-3443 EA-3580 EA-3834 Flavoxate 天仙子胺 Meclozine Mepyramine N-Ethyl-3-piperidyl benzilate N-Methyl-3-piperidyl benzilate Orphenadrine 奧昔布寧 苯吡丙胺 Phenyltoloxamine Procyclidine 鹽酸異丙嗪 東莨菪鹼 Tolterodine 苯海索 Tripelennamine 苯丙烯啶 WIN-2299 其它相關藥物
2-EMSB 2-MMSB Alazocine 布马佐辛 布托啡诺 环佐辛 赛克罗酚 环丙诺啡 Dextrallorphan 地佐辛 依那朵林 Herkinorin HZ-2 伊博格碱 酮佐辛 LPK-26 美他左辛 纳布啡 烯丙吗啡 Noribogaine 喷他佐辛 非那位辛 丹酚A 螺朵林 替氟朵 U-50488 U-69,593 其它藥物