Opioidni receptor
![]() | |||||||||
Dimerna struktura ljudskog k opioidnog G protein spregnutog receptora u kompleksu sa JDTic[1] | |||||||||
Identifikatori | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Simbol | 7tm_1 | ||||||||
Pfam | PF00001 | ||||||||
InterPro | IPR000276 | ||||||||
PROSITE | PDOC00210 | ||||||||
|
Opioidni receptori su grupa G protein-spregnutih receptora sa opioidima kao ligandima. Endogeni opioidi su dinorfini, enkefalini, endorfini, endomorfini i nociceptin. Opioidni receptori su ~40% identični sa somatostatinskim receptorima (SSTR).
Otkriće
uredi kodSredinom 1960-tih, postalo je očevidno iz farmakoloških studija da opijatni lekovi deluju na specifičnim receptorskim mestima, i da je verovatno da postoji više takvih mesta.[2] Ti receptori su prvo identifikovani kao specifični molekuli putem upotrebe studija vezivanja liganda, u kojima je za opijate obeležene sa radioizotopima nađeno da se vezuju za moždane membranske homogenate. Prva takva studija je objavljena 1971, koristeći 3H-levorfanol.[3] Kandas Pert i Solomon H. Snider su 1973. objavili prvu detaljnu studiju μ opioidnog receptora, koristeći 3H-nalokson.[4] Ta studija se smatra prvim definitivnom potvrdom postojanja opioidnog receptora, mada su dve druge studije objavljene kratko posle toga.[5][6]
Prečišćavanje
uredi kodPrečišćavanje receptora je proizvelo dodatne potvrde o njegovom postojanju. Prvi pokušaj da se prečisti receptor se sastojao od upotrebe novog antagonista opioidnog receptora, hlornaltreksamina, za koji je bilo pokazano da se vezuje za opioidni receptor.[7] Karuso et al.[8] su 1980. prečistili deterdžentom-ekstraktovanu komponentu membrane mozga pacova koja se ispira sa specifično vezanim 3H-hlornaltreksaminom.
Glavni podtipovi
uredi kodPostoje četiri glavna podtipa opioidnog receptora:[9]
Receptor | Podtipovi | Lokacija[10] | Funkcija [10] |
---|---|---|---|
delta (δ) OP1 (I) | δ1, δ2 |
| |
kapa (κ) OP2 (I) | κ1, κ2, κ3 |
| |
Mi (μ) OP3 (I) | μ1, μ2, μ3 |
| μ1:
μ2:
μ3:
|
Nociceptinski receptor OP4 | ORL1 |
|
|
(I). Ime je bazirano na redosledu otkrivanja.
Vidi još
uredi kod- Opioidni antagonist
Reference
uredi kodLiteratura
uredi kodSpoljašnje veze
uredi kodHormonski receptori |
| ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
Opioidni receptori | |||||||
Drugi neuropeptidni receptori | Angiotenzin - Bradikinin (B1, B2) / Tahikinin (TACR1) - Kalcitoninu sličan - Galanin - GPCR neuropeptid (B/W, FF, S, Y) - Neurotenzin | ||||||
Opijum i derivati makove stabljike |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Morfinani |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Benzomorfani | 5,9-DEHB • 8-Karboksamidociklazocin • Alazocin • Anazocin • Bremazocin • Cogazocin • Dezocin • Eptazocin • Etazocin • Etilketociklazocin • Fluorofen • Ketazocin • Metazocin • Pentazocin • Fenazocin • Kuadazocine • Tiazocin • Tonazocin • Volazocin • Zenazocin | ||||||||||||||||||||||||||||||||
4-Fenilpiperidini |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Opioidi otvorenog lanca |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Anilidopiperidini | 3-Alilfentanil • 3-Metilfentanil • 3-Metiltiofentanil • 4-fenilfentanil • Alfentanil • α-metilacetilfentanil • α-metilfentanil • α-metiltiofentanil • Benzilfentanil • β-hidroksifentanil • β-hidroksitiofentanil • β-metilfentanil • Brifentanil • Karfentanil • Fentanil • Lofentanil • Mirfentanil • Okfentanil • Ohmefentanil • Parafluorofentanil • fenaridin • Remifentanil • Sufentanil • Tenilfentanil • Tiofentanil • Trefentanil | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Oripavinski derivati | 6,14-Endoeteno tetrahidro oripavin • 7-PET • Acetorfin • Aletorfin • BU-48 • Buprenorfin • Butorfin • Ciprenorfin • Dihidroetorfin • Etorfin • 18,19-Dehidrobuprenorfin (HS-599) • N-ciklopropilmetil-noretorfin • Nepenton • Norbuprenorfin • N-fenetiletorfin • Tevinon • Tienorfin | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Fenazepani | |||||||||||||||||||||||||||||||||
Pirinitramidi | |||||||||||||||||||||||||||||||||
Benzimidazoli | Klonitazen • Etonitazen • Nitazen | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Indoli | 18-MC • 7-Acetoksimitraginin • 7-Hidroksimitraginin • Akuamidin • Akuamin • Eserolin • Hodgkinsin • Mitraginin • Pericin • ψ-Akuamigin | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Difenilmetilpiperazini | |||||||||||||||||||||||||||||||||
Opioidni peptidi vidi još: Opioidni neuropeptidi | Adrenorfin • Amidorfin • Kasomorfin • DADLE • DALDA • DAMGO • Dermenkefalin • Dermorfin • Deltorfin • DPDPE • Dinorfin • Endomorfin • Endorfins • Enkefalin • Gliadorfin • Morficeptin • Nociceptin • Oktreotid • Opiorfin • Rubiskolin • TRIMU 5 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Drugi | 3-(3-Metoksifenil)-3-etoksikarboniltropan • AD-1211 •AH-7921 • Azaprocin • BDPC • Bisnortilidin • BRL-52537 • Bromadolin • C-8813 • Ciramadol • Dokspikomin • Enadolin • Fakseladol • GR-89696 • Herkinorin • ICI-199,441 • ICI-204,448 • J-113,397 • JTC-801 • Ketamin • LPK-26 • Metofolin • MT-45 •N-Desmetilklozapin • NNC 63-0532 • Nortilidin • O-Desmetiltramadol • Fenadon • Fenciklidin • Prodilidin • Profadol • Ro64-6198 • Salvinorin A • SB-612,111 • SC-17599 • RWJ-394,674 • TAN-67 • Tapentadol • Tecodin • Tifluadom • Tilidin • Tramadol • Trimebutin • U-50,488 • U-69,593 • Viminol • W-18 • | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Opioidni antagonisti & Inverzni agonisti | 5'-Guanidinonaltrindol • β-Funaltreksamin • 6β-Naltreksol • Alvimopan • Binaltorfimin • Hlornaltreksamin • Hlocinamoks • Ciklazocin • Ciprodim • Diprenorfin (M5050) • Fedotozin • JDTic • Levalorfan • Metocinamoks • Metilnaltrekson • Nalfurafin • Nalmefen • Nalmekson • Naloksazon • Naloksonazin • Nalokson • Nalokson benzoilhidrazon • Nalorfin • Naltrekson • Naltriben • Naltrindol • Norbinaltorfimin • Oksilorfan • S-alil-3-hidroksi-17-tioniamorfinan (SAHTM) |
Holecistokinin |
| ||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
CRH |
| ||||||||||
Galanin | |||||||||||
Grelin | |||||||||||
MCH |
| ||||||||||
Melanokortin |
| ||||||||||
Neuropeptid S | |||||||||||
Neuropeptid Y | |||||||||||
Neurotenzin | |||||||||||
Opioid | vidi Opioidi | ||||||||||
Oreksin | |||||||||||
Oksitocin | Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464 Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899 | ||||||||||
Tahikinin |
| ||||||||||
Vazopresin |
|