Citokróm P450

citokróm P450 (CYP) szupercsaládot alkotó fehérjék, melyek kofaktorként hemet tartalmaznak, azaz hemoproteinek. Az endoplazmás retikulum elektrontranszfer-láncának tagjai. A CYP-ek enzimatikus reakcióiban szubsztrátként különböző kisebb-nagyobb molekulák szerepelnek. A P450 kifejezés arra utal,hogy redukált formában szén-monoxiddal képzett komplexük 450 nm-en spektrofotometrálva abszorpciósmaximumot mutat. 

A CYP enzimeket az élőlények minden országában (állatokban, növényekben, gombákban, protisztákban, baktériumokban, archeákban, még vírusokban is) azonosították,[1] azonban nem minden fajukban (pl. Escherichia coli).[2][3] Több mint 200 000 különböző CYP fehérje ismert.[4]

A vasionon keresztül történő, molekuláris oxigén redukciójához vezető reakcióhoz a legtöbb CYP-nek szüksége van elektronszállítóra.

P450 az emberekben

Az emberi CYP-ek elsősorban membránkötött fehérjék a mitokondrium belső membránjában, vagy a endoplazmatikus retikulumban.

Gyógyszer-metabolizmus

Gombaellenes gyógyszerek metabolizálódásának aránya különböző CYP családok esetén.

Emberben előforduló CYP családok

57 génjük és több, mint 59 emberi pszeudogénjük ismert, melyek 18 családot és 43 alcsaládot alkotnak.[5]

CsaládFunkcióTagokNevek
CYP1gyógyszer és szteroid (főleg ösztrogén) metabolizmus, benzopirén toxifikáció 3 alcsalád, 3 gén, 1 pszeudogénCYP1A1, CYP1A2, CYP1B1
CYP2gyógyszer és szteroid metabolizmus13 alcsalád, 16 gén, 16 pszeudogénCYP2A6, CYP2A7, CYP2A13, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP2F1, CYP2J2, CYP2R1, CYP2S1, CYP2U1, CYP2W1
CYP3gyógyszer és szteroid metabolizmus (beleértve a tesztoszteronét is) 1 alcsalád, 4 gén, 2 pszeudogénCYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP3A43
CYP4arachidonsav vagy zsírsav metabolizmus6 alcsalád, 12 gén, 10 pszeudogén  CYP4A11, CYP4A22, CYP4B1, CYP4F2, CYP4F3, CYP4F8, CYP4F11, CYP4F12, CYP4F22, CYP4V2, CYP4X1, CYP4Z1
CYP5tromboxán A2 szintáz1 alcsalád, 1 génCYP5A1
CYP7epesav bioszintézis

szteránváz 7-alfa hidroxiláz

2 alcsalád, 2 génCYP7A1, CYP7B1
CYP8változatos2 alcsalád, 2 génCYP8A1 (prosztacyclin szintáz), CYP8B1 (epesav bioszintézis)
CYP11szteroid bioszintézis2 alcsalád, 3 génCYP11A1, CYP11B1, CYP11B2
CYP17szteroid bioszintézis, 17-alfa hidroxiláz1 alcsalád, 1 génCYP17A1
CYP19szteroid bioszintézis (ösztrogén)1 alcsalád, 1 génCYP19A1
CYP20ismeretlen1 alcsalád, 1 génCYP20A1
CYP21szteroid bioszintézis
2 alcsalád, 1 gén, 1 pszeudogénCYP21A2
CYP24D-vitamin lebontás1 alcsalád, 1 génCYP24A1
CYP26retinsav hidroxiláz3 alcsalád, 3 génCYP26A1, CYP26B1, CYP26C1
CYP27változatos3 alcsalád, 3 génCYP27A1 (epesav bioszintézis), CYP27B1 (vitamin D3 1-alfa hidroxiláz, D3-vitamin aktivátor), CYP27C1 (ismeretlen funkció)
CYP3924-hidroxikoleszterin 7-alfa hidroxilációja1 alcsalád, 1 génCYP39A1
CYP46koleszterin 24-hidroxiláz1 alcsalád, 1 génCYP46A1
CYP51koleszterin bioszintézis1 alcsalád, 1 gén, 3 pszeudogénCYP51A1 (lanoszterin 14-alfa demetiláz)

Források