מעכב מונואמין אוקסידאז
| יש להשלים ערך זה: בערך זה חסר תוכן מהותי. | |
מעכבי מונואמין אוקסידאז (באנגלית: Monoamine oxidase inhibitors, בראשי תיבות: MAO-I) הם משפחת תרופות החוסמות את פעילות האנזימים מונואמין אוקסידאז (MAO).
השפעות על סוגים שונים של MAO
ישנם שני סוגים של מונואמין אוקסידאז: MAO-A מפרק את המוליכים העצביים סרוטונין ונוראדרנלין ואת החומר טיראמין. עיכוב אנזים זה מגביר את זמינותם של נוירוטרנסמיטורים אלו באתרים פרהסינפטיים בקצות העצבים, ועקב כך מגביר את שחרור חומרים אלו לסינפסה. להעלאת רמת הסרוטונין והנוראדרנלין לאורך זמן ישנה השפעה אנטי-דיכאונית, ולפיכך משמשים מעכבי MAO-A כתרופות אנטי-דיכאוניות.
MAO-B מפרק את המוליך העצבי דופאמין. תרופות מעכבות MAO-B מגבירות את כמויות הדופאמין בצורה דומה לפעילות MAO-A על סרוטונין ונוראדרנלין ובכך משמשות לטיפול בתסמיני מחלת הפרקינסון.
שימוש והתוויות
לתרופות אלו פרמקוקינטיקה (קצב זמינות ביולוגית) מורכבת. השפעתן נמשכת גם לאחר שלא ניתן לאתר שרידים שלהם בדם מאחר שלוקח זמן לכבד לייצר אנזימים חדשים. דבר זה חל רק על מעכבי MAO בלתי הפיכים. במעכבי MAO הפיכים, כמו מובמיד, ההשפעה חולפת מיד כאשר התרופה אינה נמצאת בדם. מבחינה קלינית, אינטראקציה עם תרופות אלו עלולה להתרחש עד שלושה שבועות מרגע הפסקת נטילתן. ל-MAO-I אינטראקציה מסוכנת עם מזונות עשירים בטיראמין, כמו שמרי בירה, גבינות בשלות, גבינות קשות, יוגורט, אבוקדו, בננות, פול, מליח, כבד, בשר עוף, בקר, נקניקים, שקדים, תאנים, שוקולד, וכן קפה, בירה, יין אדום ועוד. יש להימנע מאכילה בלתי מבוקרת של מזונות אלו בזמן השימוש בתרופות אלו, ולפחות שלושה שבועות לאחר הפסקת הטיפול בהן. ל-MAO-I אינטראקציה קטלנית עם משפחת תרופות אנטי-דיכאוניות נוספת, משפחת ה-SSRI, וחל איסור מוחלט על מתן משולב של תרופות אלו בטווח של שלושה שבועות לפחות.
עקב האינטראקציות הרבות והמסוכנות של תרופות אלו, ומאז שפותחו תרופות חדשות יעילות ובטוחות יותר לטיפול בדיכאון, כמעט ולא נעשה היום שימוש במעכבי MAO-A למטרה זו.
רשימה של תרופות מעכבות MAO
מעכבי MAO-A/MAO-B לא סלקטיביים
- Isocarboxazid (מרפלן)
- הידראקרבזין
- פנלזין (נרדיל, נרדלזין)
לא הידראזין:
- טרנילציפרומין (פרנאט, יאטרוסום)
מעכבי MAO-A סלקטיביים
- Bifemelane (Alnert, Celeport) (זמין ביפן)
- מתילתיוניניום כלוריד (Urelene blue, Provayblue, Proveblue)
- מוקלובמיד מוקלובמיד (Aurorix, Manerix, Moclamine)
- פירלינדול (פירזידול, זמין ברוסיה)
מעכבי MAO-B סלקטיביים
לינזוליד (Linezolid) היא תרופה אנטיביוטית בעלת פעילות מעכבת MAO חלשה והפיכה.[1]
לאנטיביוטיקה furazolidon יש גם פעילות מעכבת MAO.[2]
מתילתיוניניום כלוריד (אנ') (מתילן כחול), התרופה למטהמוגלובינמיה הנגרמת על ידי תרופות, מעכב MAO חזק מאוד, הפיך.[3]
מינהל המזון והתרופות (FDA) אישר מעכבי מונואמין אוקסידאז אלה לטיפול בדיכאון:[4]
- Isocarboxazid (מרפלן)
- פנלזין (נרדיל)
- סלג'לין (אמסאם)
- טרנילציפרומין (פרנאט)
ראו גם
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.