פלוטיקזון
פלוטיקזון הוא גלוקוקורטיקואיד סינתטי (אנלוג פלואורי של קלוטיקזון) המשמש לטיפול בתסמיני מערכת הנשימה.[1] נגזרות אסטריות שלו: פְלוּטִיקָזוֹן פְּרוֹפִּיוֹנָאט (הנמכר בשמות אלגרו, סרטייד, פלוטיפורם, פלוסלמר, פליקסוטייד, פליקסונז ופליקסרג'י) וגם פלוטיקזון פוּרוֹאָט (הנמכר בתכשירים בשם אבאמיס, טרלג'י אליפטה, רלבר אליפטה) נמצאות בשימוש נרחב להקלת תסמיני דלקת, אצל אנשים עם נזלת אלרגית, דלקת סימפונות, אסתמה ומחלת ריאות חסימתית כרונית.[2]
 | |
| המבנה הכימי של פלוטיקזון | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| S-fluoromethyl (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carbothioate | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C22H27F3O4S |
| מסה מולרית | 444.158215 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 0.51% (תוך אפי) |
| קשירה לחלבונים | 91.0% |
| מטבוליזם | כבד (באמצעות CYP3A4) |
| זמן מחצית חיים | 10 שעות |
| הפרשה | כליות |
| בטיחות | |
| דרכי מתן | אינהלציה, מתן דרך האף (נזאלי), מתן מקומי (טופיקלי) |
| מזהים | |
| קוד ACT | D07AC17, R01AD08, R03BA05 |
| מספר CAS | 90566-53-3 |
| PubChem | 5311101 |
| ChemSpider | 4470631 |
  | |
ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי מופיעה פלוטיקזון כתחליף אפשרי לגלוקוקורטיקואיד סינתטי אחר בשם בּוּדֶנוֹזִיד (אנ').[3] בשנת 2021, ברשימת התרופות הנפוצות ביותר בארצות הברית, הגיעה משפחת תרופות הפלוטיקזון למקום ה-23, עם יותר מ-25 מיליון מרשמים בעלות כוללת של כ-3 מיליארד דולר, [4] [5] ונמכרה גם כתרופה ללא מרשם.[6]
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות של פלוטיקזון ונגזרותיה כוללות פטרת בפה ובגרון, צרידות, הופעת חבורות ודלקת ריאות, אך עלולים להתרחש גם דיכאון, תוקפנות, דימומים מהאף, טשטוש ראיה. בעיה נוספת, העלולה להיווצר בשימוש ממושך במינונים גבוהים, היא דיכוי הייצור העצמוני של קורטיזול (אי ספיקה אדרנלית). [7][8]
