Venlafaksiini
 | |
 | |
Venlafaksiini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (RS)-1-[2-dimetyyliamino-1-(4-metoksifenyyli)-etyyli]sykloheksan-1-oli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H27NO2 |
| Moolimassa | 277,402 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 45 % |
| Metabolia | maksan kautta |
| Puoliintumisaika | 5 ± 2 tuntia (alkutuote); 11 ± 2 tuntia (aktiivinen metaboliitti) |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Lupatiedot | |
| Raskauskategoria | C |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta |
Venlafaksiini (Suomessa mm. kauppanimellä Efexor[1], Yhdysvalloissa Effexor) on serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI) ryhmään kuuluva masennuslääke. Venflafaksiini lisää myös dopamiinin määrää aivokuorella[2][3].
Suomessa venlafaksiinia myydään tuotenimillä Venlafaxin ja Efexor, ulkomailla nimen kirjoitusasu on usein Effexor. Lääkkeen toi markkinoille alun perin Wyeth vuonna 1993, mutta nykyisin lääkkeestä on liikkeellä eri lääkeyhtiöiden valmisteita. Venlafaksiini oli Yhdysvalloissa kuudenneksi määrätyin masennuslääke 17,2 miljoonalla reseptimääräyksellä vuonna 2006.[4] Lääkkeen patentti umpeutui Yhdysvalloissa 2008, Euroopassa patentti oli voimassa vuoteen 2017.[5]
Käyttö
Venlafaksiinia käytetään masennuksen, ahdistuneisuushäiriöiden, sosiaalisten tilanteiden pelon sekä neuropaattisen kivun hoitoon. Lääkettä määrätään yleisesti vasta, jos SSRI-tyypin masennuslääkkeistä ei ole saatu merkittävää hyötyä.
Venlafaksiinia käytetään yleensä kerran päivässä otettavana depottablettina. Suositeltu aloitusannos on 75 mg / vrk ja annosta lisätään tarvittaessa jopa 375 milligrammaan vuorokaudessa, mikäli lääkettä käytetään masennuksen hoitoon. Muiden sairauksien hoidossa maksimiannos on yleensä 225 mg / vrk. [6] [7]
Venlafaksiinin vaikutusmekanismi ja rakenne on hyvin lähellä tramadolia. Venlafaksiini saattaa vaikuttaa kipuun opioidireseptoriin kohdistuvien vaikutusten kautta.[8] Venlafaksiini vaikuttaa epäsuorasti opioidireseptoreihin sekä α2-adrenergiseen reseptoriin, ja sen osoitettiin lisäävän kipukynnystä hiirillä. Nämä kivun hyödyt kumottiin opioidiantagonistilla naloksonilla, mikä tuki opioidimekanismia.[9][8]
Vaikutusmekanismi
Venlafaksiinin hoitovaikutuksen arvellaan perustuvan siihen, että se estää serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinottoa. Lisäksi venlafaksiinilla on hieman dopaminergista vaikutusta. Suhteelliset vaikutukset serotonenergisiin, noradrenergisiin ja dopaminergisiin toimintoihin riippuvat annoksen määrästä. Serotonergiset vaikutukset korostuvat pienillä annoksilla, kun taas vaikutukset noradrenergisiin ja osittain dopaminergisiin toimintoihin ilmenevät vasta suuremmilla annoksilla.[10]
Venlafaksiini metaboloituu CYP2D6- ja CYP3A4-entsyymien välityksellä.[6]
Haittavaikutukset
Venlafaksiinilla hoidettujen potilaiden itsemurhariski on yhdessä tutkimuksessa todettu olevan yli puolitoistakertainen verrattuna potilaisiin, jotka eivät syö masennuslääkkeitä.[11]
Erityisesti alle 25-vuotiailla venlafaksiinin on huomattu kasvattavan itsetuhoisen käyttäytymisen riskiä.[12] Venlafaksiinia ei tulisi määrätä lapsille ja teini-ikäisille, koska sen tehoa ja turvallisuutta näissä ikäryhmissä ei ole osoitettu.[13] Venlafaksiinin käytöstä ei ole todettu selkeää hyötyä hoidettaessa alle 12-vuotiaita lapsia.[13]
SSRI-lääkkeistä poiketen venlafaksiini saattaa nostaa verenpainetta, jos annos on yli 200 milligrammaa vuorokaudessa. Tämän takia potilaan verenpaine tulisi mitata ennen annoksen suurentamista ja sen jälkeen.[6]
Lääkitys on lopetettava asteittain annosta pienentämällä muutaman viikon tai kuukauden kuluessa, jotta mahdolliset vieroitusoireet jäisivät mahdollisimman vähäisiksi.[14] Lääkkeen käytön lopettaminen äkillisesti voi aiheuttaa muun muassa huimausta, parestesioita, ahdistuneisuutta sekä sähköiskun kaltaisia tuntemuksia.[15]
Lähteet
- Huttunen, Matti O. & Socada, Lumikukka: Psyykenlääkkeet ja niiden käyttö. Helsinki: Duodecim, 2017. ISBN 978-951-656-551-7.
Viitteet
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t | desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini* |
| SARI:t | etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | vilatsodoni • vortioksetiini |
| Muut | agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini | |
| Tetrasykliset masennuslääkkeet | amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini* |
Ei-selektiiviset | feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset | |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa