Sertraliini
 | |
 | |
Sertraliini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (1S,4S)-4-(3,4-dikloorifenyyli)-1,2,3,4-tetrahydro- N-metyyli-1-naftaleeniamiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H17NCl2 |
| Moolimassa | 306,229 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 44 % |
| Metabolia | N-demetylaatio (maksa) |
| Puoliintumisaika | n. 26 tuntia |
| Ekskreetio | virtsan kautta |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | C |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta |
Sertraliini (Suomessa mm. valmistenimillä Zoloft ja Sertralin[1]) on naftyyliamiinijohdoksiin lukeutuva SSRI-lääke, jolla hoidetaan masennusta, paniikkihäiriötä sekä pakko-oireista häiriötä. Käypä hoito suosittaa sen lyhytaikaista käyttöä myös traumaperäisessä stressihäiriössä.[2] Lääkkeen toi markkinoille Pfizer Zoloft-nimellä 1991. Lääkkeen patentti on vanhentunut, ja markkinoilla on rinnakkaislääkkeitä.[3][4]
Käyttötarkoitus
Hoitovaste havaitaan, kuten muillakin SSRI-lääkkeillä, 2–4 viikon kuluttua hoidon aloituksesta. Lääkehoito lopetetaan yleensä vähentämällä lääkkeen määrää vähitellen lääkärin ohjeiden mukaisesti. Tavallisimpia haittavaikutuksia ovat hoidon alkuvaiheessa mahdollisesti esiintyvä pahoinvointi ja lisääntynyt hikoilu. Myös päänsärkyä, vapinaa ja unihäiriöitä tavataan suhteellisen usein ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. Eläinkokeissa on lisäksi saatu viitteitä, joiden mukaan sertraliini voi lisätä riskiä sairastua valtimonrasvoittumistautiin.[5]
Vaikutusmekanismi
Sertraliinin tarkoitus on estää aivojen hermosynapsien välissä liikkuvan välittäjäaineen, serotoniinin, takaisinottoa. Suurin suositeltu päiväannos on 200 mg. Lääkkeen käyttö aloitetaan yleensä 50 milligramman päiväannoksella, jolla keho totutetaan lääkeaineeseen vähitellen annosta nostamalla. Sertraliinin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 50 mg.[6]Veriplasmassa lääkeaineen suurin pitoisuus saavutetaan 6–8 tuntia lääkeaineen ottamisesta. Sertraliinin puoliintumisaika ihmiskehossa on noin 26 tuntia 50–400 milligramman annokselle. Lääkeaine nautitaan suun kautta, yleensä kerta-annoksena päivää kohti.[7]
Sivuvaikutukset
Lääkettä ei suositella raskaana oleville. Sertraliinin ja alkoholin käytön tarkkoja pitkä-aikaisia vaikutuksia ei täysin tunneta ja yleensä lääkäri neuvoo pysyttelemään maltillisena alkoholin käytön suhteen. Suoranaista vaaraa tai haittaa ei ole todettu. Lääkeainetta ei tule käyttää MAOI-lääkkeen yhteydessä ja lääkärin kanssa tulee keskustella muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkeaineiden käytöstä. Sertraliini voi harvinaisissa tapauksissa laukaista tinnituksen, joka voi jäädä pysyväksi.
Tavallisimmat sivuvaikutukset:
- suun kuivuminen
- huonovointisuus
- ripuli
- vapina
- hikoilun lisääntyminen
- seksuaalitoimintojen häiriöt (>60 %)[8]
- pyörrytys
- unettomuus
- liiallinen uneliaisuus
- ruoansulatushäiriöt
- ruokahaluttomuus
Lähteet
Yleiset lähteet
- Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698.
Viitteet
Aiheesta muualla
- Human Metabolome Database: Sertraline (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Sertraline (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t | desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini* |
| SARI:t | etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | vilatsodoni • vortioksetiini |
| Muut | agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini | |
| Tetrasykliset masennuslääkkeet | amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini* |
Ei-selektiiviset | feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset | |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa