Nialamidi
 | |
Nialamidi | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| N-bentsyyli-3-[2-(pyridiini-4-karbonyyli)hydratsinyyli]propanamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H18N4O2 |
| Moolimassa | 298,34 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 151,6 °C |
| Liukoisuus veteen | 2,27 g/l |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | ? |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Oraalinen |
Nialamidi on nikotiinihapon johdos. Se on eräs kaikkein ensimmäisiä markkinoille tulleita masennuslääkkeitä eli antidepressantteja.[1] Nialamidi kuuluu monoamiinioksidaasin estäjiin eli MAO:n inhibiittoreihin. Tyypiltään se on epäselektiivinen.[2] Nialamidin edeltäjä oli iproniatsidi, Marsilid. Marsilid tuli käyttöön noin vuonna 1958.
Vuoden 1977 aikoihin oli nialamidi ainoana oman ryhmänsä (MAOI) edustajana vakiintuneessa hoitokäytössä Suomessa.[3] Lääkkeellä tunnettiin voimakas stimulanttinen vaikutus yhdessä aloitekykyä kohottavan ohella. Varsinaisen antidepressanttisen vaikutuksen todettiin olevan vain lievän tasoista. Anksiolyyttis-sedatiivista hoitotehoa ei nialamidilla ole havaittu esiintyvän.
Suomessa tätä lääkeainetta myytiin lääkeyhtiö Pfizerin valmisteena, myyntinimellä Niamid. Lääkevalmisteet olivat suun kautta nautittavia tabletteja, joidenka vahvuudet vaikuttavan aineen suhteet olivat 25 ja 100 mg. Annostelumäärän terapeuttinen leveys liikkui nialamidin suhteen, välillä 75-300 mg/vrk.[3]
Lääkkeen käyttö muuhun hoitotarkoitukseen, kuin masentuneisuuden hoitoon oli kivun lievitys. Nialamidia käytettiin lisäämään kipulääkkeiden tehoa. Analgeettien tyyppi taikka spesifisyys ei ole lähdetiedoista selvinnyt.
MAOI:n teho perustuu vapaiden monoamiinien määrän lisääntymiseen veressä ja kudoksissa. Niillä on suora kytkös mm. noradrenaliinin tasoon.
Sivuvaikutukset ja käyttöön liittyviä varoituksia
Nialamidin sivuvaikutuksia ovat olleet: tuskaisuus, unettomuus, silmän mukautumiskyvyn (akkommodaatio) vaikeutuminen. Samanaikainen efedriini-lääkitys on ollut vasta-aiheista, johon liittyen hypertensiivisen kriisin mahdollisuus.
Nialamidi on ollut käytöstä poistettuna vuosia Suomessa. Sillä on haitallisia verenpainetta kohottavia yhteisvaikutuksia tyramiinia sisältävien ruokien kanssa. Lisäksi nialamidi on saattanut aiheuttaa vakavia muutoksia maksan toiminnassa: myös hepatiittia ja maksavaurioita on nialamidilla tehtyihin hoitoihin liittyen todettu.[1] Trisyklisten masennuslääkkeitten kanssa MAO-estäjiä ei saa käyttää koskaan samanaikaisesti, sillä siitä saattaisi seurata hengenvaarallinen yhteisreaktio, joka tunnetaan serotoniini-oireyhtymän nimellä. Nykyään nialamidin on korvannut moklobemidi.
Annostus
25–50 mg, 3-4 kertaa vuorokaudessa: mikä tekisi vuosikausiannokseksi 75-200 mg/vrk.[1] Myöhemmin käyttöön tulleet 100 mg tabletit: myöskin enimmäisannostus, mikä oli 300 mg/vrk.[3]
Lähteet
- Vartiainen: Lääkeaineoppi, SHKS 1960
- Therapia Fennica TF-74
- Lääketeollisuusyhdistys ry. ja Lääketuojat ry. , Helsinki: Lääkevalmisteet 1976 – Pharmaca Fennica, 1976, Oy Länsi-Suomi, Rauma
- Tuomi, Olli & Alfering: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS 1977
Viitteet
Aiheesta muualla
- PubChem: Nialamide (englanniksi)
- DrugBank: Nialamide (englanniksi)
- KEGG: Nialamide (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t | desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini* |
| SARI:t | etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | vilatsodoni • vortioksetiini |
| Muut | agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini | |
| Tetrasykliset masennuslääkkeet | amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini* |
Ei-selektiiviset | feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset | |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa