Klomipramiini
 | |
Klomipramiini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 3-(2-kloori-5,6-dihydrobentso[b][1]bentsatsepin-11-yyli)-N,N-dimetyylipropan-1-amiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C19H23N2Cl |
| Moolimassa | 314,852 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 189,5 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ~50 % |
| Proteiinisitoutuminen | 97–98 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | ? |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta, lihaspistoksena |
Klomipramiini on ensimmäisen polven trisyklinen masennuslääke (TCA).[1] Klomipramiini on imipramiinin johdos ja se kuuluu siten samaan lääkeaineryhmään. Lääkevalmiste tunnetaan nimellä Anafranil ja valmistaja on silloinen sveitsiläinen Geigy-yhtymä, joka on nykyään Novartis.[2] Vuoden 1976 Pharmaca Fennica kuvailee tätä lääkeainetta muihin aikalaisinsa verrokkeihin nähden, muita voimakkaampana ja anksiolyyttiseltä teholtaan hyvänä.[3]
Lääke on tarkoitettu ensisijaisesti masennuksen eli depression hoitoon, eri alatyypeissään. Sitä on voitu antaa laskimoon tiputuksena, jotta saataisiin mahdollisimman nopea hoitovaste. Infuusioliuokseen on voitu yhdistellä joko 5 % glukoosi tai fysiologinen (0,9 %) keittosuolaliuos.[3] Klomipramiinilla on myös anksiolyyttisiä hoitovaikutuksia: se lieventää pelkotiloja ja ahdistuneisuutta. Näihin oireisiin klomipramiinia saatetaan määrätä. Klomipramiinin eräs käyttömerkitys on myös paniikkihäiriö, sillä lääkkeellä on ahdistuneisuutta vähentävä komponentti.[4] Ärtyvän paksusuolen oireyhtymässä (IBS, CI) klomipramiinia voidaan käyttää kivunlievitykseen. Käyttö on mahdollista muissakin neuropaattisissa kipu- ja särkytiloissa, jollainen voi esimerkiksi olla hermovauriokipu. Lapsilla klomipramiini on saattanut tulla yökastelun eli enureesin lääkinnälliseen hoitoon, ja aivan erityisesti jos on esiintynyt myös masentuneisuutta.[5] Normaalin annostelun rajana on esitetty 50–75 mg/vrk täysikasvuisille, lapsille ja vanhuksille 20–30 mg/vrk.[6]
Klomipramiinilla tunnetaan lukuisia erilaisia sivuvaikutuksia, joista osa on sydämeen ja hermostoon kohdistuvia. Lääkkeen yliannostelu on vaarallista ja suurena annoksena myös jopa kuolettavaa. Klomipramiini ei mahdollisesti sovellu käytettäväksi samanaikaisesti joidenkin muiden lääkkeiden kanssa. Tällöin klomipramiinin käyttöönotosta tulee joko pidättäytyä taikka noudattaa suurta varovaisuutta. Vanhuksilla klomipramiini saattaa aiheuttaa asentohuimausta eli ortostaattista hypotoniaa, kuten muutkin trisykliset masennuslääkkeet.[7] Samanaikaiset adrenaliini- tai noradrenaliini-tasoa lisäävät lääkitykset voivat yhteisvaikutuksena kohottaa verenpainetta.[8]
Duodecimin Terveyskirjasto -verkkosivu esittää kyseenomaisen lääkeaineen myös pakko-oireisten häiriöitten lääkehoitona, joskaan ei ensisijaisena vaihtoehtona.[9]
Vasta-aiheet ja lääkkeen käyttöön liittyviä varoituksia
Klomipramiiniin liittyvät vasta-aiheet olivat samanlaiset kuin imipramiinilla (raskaus, epilepsia, glaukooma, eturauhasen liikakasvu, virtsaumpi). Lääkkeen aiheuttamat haittavaikutukset ovat yleensä olleet antikolinergisiä. Saman aikaista MAO:n estäjillä tehtyä lääkitystä ei saa olla, mistä aiheutuu serotoniinisyndrooman vaara. Serotoniinioireyhtymä saattaa johtaa kuolemaan, samaten kuin lääkkeen huomattava yliannostelu.[10]
Katso myös
Aiheesta muualla
- Lääkelaitos: Anafranil/klomipramiini (Arkistoitu – Internet Archive)
- PubChem: Clomipramine
- DrugBank: Clomipramine (englanniksi)
- KEGG: Clomipramine (englanniksi)
- ChemBlink: Clomipramine (englanniksi)
Lähteet
- Therapia Fennica 1974 – TF74
- Lääketeollisuusyhdistys ry. & Lääketuojat ry., Helsinki: 1976 Lääkevalmisteet – Pharmaca Fennica, Rauma, 1976. -isbn-nroa ei ole- (s. 69, 345–346)
- Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö. WSOY-SHKS 1977.
- Kari Siimes: SSRI – Onnenpilleri vai aikapommi? , Mielikirjat, 2003, Kuopio ISBN 951-98548-7-8
- Lääkelaitoksen valmisteyhteenveto[vanhentunut linkki]
Viitteet
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t | desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini* |
| SARI:t | etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | vilatsodoni • vortioksetiini |
| Muut | agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini | |
| Tetrasykliset masennuslääkkeet | amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini* |
Ei-selektiiviset | feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset | |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa