Iksatsomibi
 | |
Iksatsomibi | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| [(1R)-1-[[2-[(2,5-diklooribentsoyyli)amino]asetyyli]amino]-3-metyylibutyyli]boronihappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | L01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C14H19BN2Cl2O4 |
| Moolimassa | 361,022 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 60 %[1] |
| Proteiinisitoutuminen | 99 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 9,5 vuorokautta[1] |
| Ekskreetio | virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Iksatsomibi (C14H19BN2Cl2O4) on boronihappojohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä myelooman hoitoon yhdessä muiden lääkeaineiden kanssa.
Ominaisuudet ja käyttö
Iksatsomibia käytetään usein aihiolääkkeenään iksatsomibisitraattina, josta muodostuu ihmiselimistössä iksatsomibia. Yhdiste sitoutuu kasvainten proteasomiin ja estää proteasomin toiminnan. Tällöin hajotettavaksi tarkoitetut ubikitiinillä leimatut proteiinit kertyvät kasvaimeen ja tämä käynnistää apoptoosin. Iksatsomibia käytetään multippelin myelooman hoidossa erityisesti silloin kun muut hoitomuodot eivät ole tehonneet tai sairaus on uusiutunut. Se annostellaan tablettina yhdessä lenalidomidin ja deksametasonin kanssa. Yhdistelmä hyväksyttiin käyttöön Yhdysvalloissa vuonna 2015 ja Euroopan unionin alueella vuonna 2016. Kaiken kaikkiaan se on hyväksytty käyttöön yli 60 maassa. Teholtaan yhdistelmä on hyvä.[1][2][3][4]
Haittavaikutukset
Iksatsomibin, lenalidomidin ja deksametasonin yhdistelmän aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla vatsakivut, huonovointisuus, ripuli, ummetus sekä alhaiset verisolutasot.[1][3][4]