Galantamiini
 | |
Galantamiini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- heksahydro- 3-metoksi- 11-metyyli- 4aH- [1]bentsofuro[3a,3,2-ef] [2] bentsatsepiini- 6-oli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H21NO3 |
| Moolimassa | 287,354 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 126,5 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 80 to 100 % |
| Proteiinisitoutuminen | 18 % |
| Metabolia | Hepaattinen osittain CYP450: CYP2D6/3A4 |
| Puoliintumisaika | 7 hours |
| Ekskreetio | Renaalinen (95 %, josta 32 % muuttumattomana), uloste (5 %) |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Oraalinen |
Galantamiini (Nivalin, Razadyne, Reminyl) on tetriäärinen kasvialkaloidi, jota löytyy esimerkiksi narsisseista. Hermostoon se vaikuttaa reversiibelinä antikoliiniesteraasina eli koliiniesteraasin inhibiittorina. Lääketieteessä sitä käytetään Alzheimerin taudin hoitoon, ja se on kliinisesti osoitettu tehokkaaksi ja hyvin siedetyksi. Galantamiinin aloitusannos on 8 mg kerran vuorokaudessa ja se voidaan myöhemmin nostaa portaittain 24 mg:aan.[1][2][3] Galantamiinilla on koetilanteissa saatu aikaan hyviä tuloksia antikolinergisen myrkytystilan keskushermosto-oireiden kumoamisessa.[4]
Galantamiini on myös toimiva laihdutuslääke suurilla annoksilla. Annosmäärän ylittävien annostusten oireita ovat pahoinvointi ja oksetus.[5]Mekanismia jolla paino putoaa ei tunneta.[6] Kaikille galantamiinia saaneille potilaille ei aiheudu pahoinvointia ja oksetusta ja paino putoaa silti.[7] Lääkärin tulee huomioida lääkettä määrätessä onko potilaan painon putoaminen hyväksyttävää.[8]