Doksepiini
-Doxepin_Structural-Formulae.png) | |
Doksepiini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (3E)-3-(6H-bentso[c][1]bentsoksepin-11-ylideeni)-N,N-dimetyylipropan-1-amiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C19H21NO |
| Moolimassa | 279,376 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Kiehumispiste | 265 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 25 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 6–24,5 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta, lihaspistoksena |
Doksepiini (kauppanimillä Doxal, Dexedyn ja Sinequan[1]) on ensimmäisen polven trisyklinen masennuslääke (vanhalta nimeltään tymolepti). Doksepiini on ainoa bentsoksepiini-ryhmään kuuluva lääke[2]. Sen kehitti Boehringer-Ingelheim, joka on nykyään osa Roche-konsernia. Sillä on lievästi sedatiivisia ja anksiolyyttisiä vaikutuksia. Doksepiini edistää myös jonkin verran nukahtamiskynnyksen alenemista. Eräs erityiskäyttöindikaatio on doksepiinin kohdalla ollut syyllisyydentunteet.[2]
Historiallinen käyttö masennuksen hoidossa
Doksepiiniä on pidetty hyvin siedettynä ja sen aiheuttamia sivuoireita suhteellisen lievinä. Näitä saattaa kuitenkin esiintyä erityyppisesti. Mm. suun kuivumista ja huimausta saattaa ilmetä. Lääkkeen massiivinen yliannostus voi kuitenkin olla vaarallinen, koska tälloin tajunnantaso saattaa aleta. Lääke ei ole ainakaan suuresti sydäntoksinen, toisin kuten amitriptyliini.[1] Kuten suurimman osan muitakin ei-MAOI-lääkeiden kanssa, MAOI-lääkkeiden käytön lopettamisesta tulisi pitää vähintään 2 viikon väli ennen doksepiinin käytön aloittamista. Varsinaisista vasta-aiheisista sairauksista doksepiinin kohdalla tulisivat kysymykseen lähinnä glaukooma (silmänpainetauti) ja virtsaretentio eli virtsaumpi. Virtsaretention kehittyminen on mahdollista doksepiini-hoidon aikana.[3]
Myös nk. kipukynnyslääkkeenä doksepiinia voidaan käyttää varsinkin erilaisissa hermostollisissa kipu- ja särkytiloissa, joskin amitriptyliini on suuresti suositumpi tässä käyttöindikaatiossa. Tällöin lääkityksen vaikutus perustuu kipukynnyksen kohoamiseen. Eräänä esimerkkinä neuralgiasta eli pitkäkestoisesta perifeeriseen tuntohermotukseen liittyvästä vaivasta lienee trigeminusneuralgia, kolmoishermosärky.[4][5]
Tablettien vahvuudet ovat yleensä 10, 25 ja 50 mg.[6]
Vuoden 1976 Pharmaca Fennican mukaan, olisi ollut käytettävissä myös lihakseen pistettävä injektio sekä lääkemikstuura. Injektiolääkkeen vahvuutena oli 12,5 mg/ml eli 25 mg 2 ml:ssa per ampulla. Tämän lääkitysmuodon erityisominaisuus oli sen suuri väsyttävyys eli sedaatio, sekä nopea eliminaatio eli hajoaminen elimistössä. Tämän vuoksi lääkepistoksia saatettiin tarvita useita tässä hoitomuodossa.[7]
Klassisen masennuksen hoidossa on käytetty pitoisuuksia 75–150 mg/vrk. Nukahtamis- ja univaikeudet (insomnia), joihin on liittynyt ahdistuneisuus ja jännittyneisyys: pitoisuudet ovat olleet tasolla 25–50 mg/vrk. Hoitoannos otetaan iltaisin. Kivunhoidossa käytettäneen samansuuruista annostusta. Lääke otetaan suun kautta (per os). Tabletit (Doxal 10, 25 ja 50 mg) ovat sokeripäällysteisiä.[8]
Unettomuuden hoito
Mikäli unettomuudelle ei ole ruumiillista syytä, on ensisijainen hoito kognitiivinen käyttäytymisterapia. Toisinaan voidaan tarvita myös lääkehoitoa. Doksepiini on pienellä alle 10 mg annoksella useimmille turvallinen lääke tähän tarkoitukseen, koska edellä mainitut haitat jäävät ilmenemättä. Se ei aiheuta riippuvuutta tai toleranssia. Pieniannoksista doksepiinia saa lääkärin reseptillä apteekin valmistamana esimerkiksi 3 mg:n ja 5 mg:n tabletteina. [9]
Lähteet
- Tuomi, Alfering & Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS-WSOY, Porvoo, 1977 ISBN 951-0-06936-1
- Lääketieteenkandidaattiseura ry.: Therapia Fennica 1974 (TF-74), Helsinki, 1977 ISBN 951-99041-6-6
- Lääketeollisuusyhdistys ry. & Lääketuojat ry., Helsinki: 1976 Lääkevalmisteet – Pharmaca Fennica, Rauma, 1976. -isbn-nroa ei ole-
Viitteet
Aiheesta muualla
- PubChem: Doxepin (englanniksi)
- DrugBank: Doxepin (englanniksi)
- KEGG: Doxepin (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t | desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini* |
| SARI:t | etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | vilatsodoni • vortioksetiini |
| Muut | agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini | |
| Tetrasykliset masennuslääkkeet | amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini* |
Ei-selektiiviset | feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset | |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa