Dibentsepiini
 | |
Dibentsepiini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 5-[2-(dimetyyliamino)etyyli]-11-metyylibentso[b][1,4]bentsodiatsepin-6-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C18H21N3O |
| Moolimassa | 295,379 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 25% |
| Proteiinisitoutuminen | 80 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 5 h |
| Ekskreetio | Virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Oraalinen |
Dibentsepiini (Deprex, Neodit) on vanha, ei nykyään (2010-luvulla) käytössä oleva, trisyklinen masennuslääke. 1970-luvun kirjallisuus mainitsee usein tämän lääkeaineen. 1990-luvun lääkeaineita koskeva kirjallisuus ei sen sijaan dibentsepiiniä enää mainitse. Sen hoitovaikutus muistutti suurelta osin imipramiinia, vaikka olikin ainoana edustajana omassa eriytetyssä lääkeaineryhmässään: nimeltä dibentsodiatsepiinit.[1] Lääkkeen hoitovaikutuksen kohdistus oli antidepressiivinen eli toimintakykyä parantavaa ja mielialaa kohottavaa, ei niinkään anksiolyyttistä eli ahdistuneisuutta poistavaa lajia.[2]
Dibentsepiinia pidettiin sikäli turvallisena lääkkeenä, että itsetuhoiset potilaat eivät välttämättä pystyneet tekemään itsemurhaa tämän lääkeaineen yliannostelulla. Lähde kuvasi 1 000 - 3 200 mg:n suuruisten yliannostusten ottaneilla, esiintyneen tajunnan tason laskua sekä tilapäistä verenpaineen alenemista.[3]
Lääkkeen annostelumuodot ja lääkeainevahvuudet
Dibentsepiinia oli käytettävissä ainoastaan oraalisesti eli suun kautta otettavina tableteina. Deprexia (Novo) oli saatavilla 50 ja 100 mg vahvuisina tableteina. Neoditia (Sandoz) oli sitäkin kahtena eri vahvuutena: 80 ja 240 mg. Vuorokausiannostelun enimmäisraja oli suhteellisen korkea, muihin samaan lääkeryhmään kuuluviin verrattaviin tuotteisiin nähden: 720 mg/vrk.[4] Normaalin lääkeaineannostelun terapeuttinen hoitovahvuus oli 3x 100 mg, eli 300 mg/vrk.[3]
Vasta-aiheet lääkkeen käytölle
Lääkettä ei pitänyt käyttää epilepsiasta, eturauhasen liikakasvusta, sydämen vajaatoiminnasta taikka glaukoomasta kärsivillä potilailla.[5] Raskaus oli sekin käytön esteenä tälle lääkkeelle. MAO:n estäjien suhteen tuli noudattaa 14 vrk mittaista varoaikaa, jottei pääsisi syntymään hengelle vaarallista serotoniinioireyhtymää.
Interaktiot eli yhteisvaikutukset
Lääke vahvisti eli oli potensoivaa adrenaliiniin ja noradrenaliiniin nähden. Adrenaliinin vaikutus kolminkertaistui ja noradrenaliinin vaikutus 9-kertaistui.[3]
Lääkkeen aiheuttamat haittavaikutukset
Dibentsepiinin aiheuttamat haittavaikutukset olivat antikolinergisiä ja saman suuntaisia kuin muillakin tämän lääkeaineryhmän eli TCA-tyyppisillä tuotteilla.[6]
Lähteet
- Tuomi, Alfering & Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö. SHKS/Wsoy, Helsinki, 1977. ISBN 951-0-06936-1. (s. 181-182)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t | desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini* |
| SARI:t | etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | vilatsodoni • vortioksetiini |
| Muut | agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini | |
| Tetrasykliset masennuslääkkeet | amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini* |
Ei-selektiiviset | feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset | |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa