Diatsoksidi
 | |
 | |
Diatsoksidi | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 7-kloori-3-metyyli-4H-1λ6,2,4-bentsotiadiatsiini-1,1-dioksidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C8H7N2ClO2S |
| Moolimassa | 230,676 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 330–331 °C [1] |
| Liukoisuus veteen | Ei liukene veteen |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | > 90 %[2] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 28 tuntia[2] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | intravenoosi |
Diatsoksidi (C8H7SN2ClO2) on heterosyklinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä korkean verenpaineen ja liiallisen insuliininerityksen hoitoon. Diatsoksidi kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Ominaisuudet ja käyttö
Diatsoksidi on huoneenlämpötilassa kiteistä ainetta. Se ei liukene veteen ja liukenee etanoliin ja emäksiin.[1] Diatsoksidin vaikutusmekanismi perustuu siihen, että se avaa ja aktivoi ATP-herkkiä kaliumionikanavia. Tällöin sileä lihaskudos rentoutuu ja verisuonet laajentuvat, jolloin verenpaine laskee. Sydämen lyöntitiheys nousee. Kaliumionikanavien avautuminen vähentää insuliinin erittymistä haimasta. Diatsoksidia käytetään ruiskeena vaarallisen korkean verenpaineen hoidossa. Sitä käytetään myös hyperinsulinismien, jetanoliissa verensokeritaso on lian matala, hoidossa.[4][5][6][7][8][9][10][11]
Haittavaikutukset
Diatsoksidin aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla esimerkiksi verenpianeen laskeminen liian alas, verensokeritaso nousu, veden kertyminen elimistöön ja turvotus ja sydämen rytmihäiriöt.[6][9]
Valmistus
Diatsoksidia valmistetaan 2-aminosulfonyyli-4-kloorianiliinin ja trietyyliortoasetaatin välisellä reaktiolla.[12]