Metiprilon
El metiprilon es un fármaco hipnótico y sedante derivado de la piperidinediona, igual que la Glutetimida.[1]
| Metiprilon | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
Nombre IUPAC 3,3-dietil-5-metilpiperidina-2,4-diona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 125-64-4 | |
| Código ATC | N05CE02 | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 4162 | |
| DrugBank | DB01107 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C10H17NO2 | |
| Peso mol. | 183.2475 g/mol | |
CCC1(C(=O)C(CNC1=O)C)CC | ||
| Farmacocinética | ||
| Vida media | 6-16 horas | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Noludar® | |
| Uso en lactancia | Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países) | |
| Cat. embarazo | Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
| Estado legal | Descontinuado en algunos países | |
| Vías de adm. | Vía oral | |
Usos
Empleado para inducir el sueño en personas insomnes.[2]
Antecedentes
Los barbitúricos fueron introducidos en 1903. Esta clase de medicamentos dominó el mercado hipnótico sedante durante la primera mitad del siglo XX. Desafortunadamente, debido a que tienen una estrecha relación terapéutica a tóxica y un potencial sustancial de abuso, rápidamente se convirtieron en un importante problema de salud. En la década de 1950, los barbitúricos estaban frecuentemente implicados en sobredosis y eran responsables de la mayoría de los suicidios relacionados con las drogas. A medida que aumentaban las muertes por barbitúricos, la atención se desplazó hacia la prevención de su abuso y la búsqueda de alternativas menos tóxicas. Una de las drogas consideradas 'más seguras' de la época incluye al metiprilon, glutetimida, etclorvinol, bromuros y metacualona. Desafortunadamente, muchos de estos hipnóticos sedantes también tuvieron efectos indeseables significativos. Después de la introducción de las benzodiazepinas a principios de la década de 1960, los barbitúricos y otras alternativas fueron reemplazadas rápidamente como sedantes comúnmente usados en los Estados Unidos.[3]
Metabolismo
El fármaco parece metabolizarse en un 97%. Los metabolitos se conjugan parcialmente con glucurónidos. Solo 60% de los metabolitos libres y glucurónidos no conjugados se recupera de la orina. El metiprilon estimula el sistema de enzimas microsomales hepáticas por lo que personas con porfiria intermitente aguda deben evitarlo.[2]
Efectos secundarios
A dosis reguladas, el medicamento no suele presentar efectos secundarios o reacciones adversas con frecuencia, sin embargo cuando los hay, comprenden:
Toxicología
La intoxicación aguda es similar a la de los barbitúricos y el tratamiento es el mismo. Existe shock, hipotensión y edema pulmonar debido a la depresión respiratoria. La hemodiálisis es un componente efectivo del tratamiento. La dosis letal es desconocida pero se han reportado muertes con dosis de 6 gramos y, sin embargo, han ocurrido recuperaciones tras ingerir 27 gramos. El coma puede ocurrir y durar cinco días.[2]
Situación actual
Debido a problemas de tolerancia, abuso, dependencia, sobredosis y varias reacciones de abstinencia mucho más severas que las asociadas con las benzodiazepinas, el metiprilon y otros derivados de piperidindiona rara vez se recetan como sedantes-hipnóticos en la actualidad.[1]
Referencias
Datos: Q409558
Multimedia: Methyprylon / Q409558
