Cipargamino

Cipargamino aŭ Cipargamin (NITD609, KAE609) estas eksperimenta sinteza kontraŭmalaria medikamenta drogo apartenanta al la klaso de spiroindolono.^[1][2] La komponaĵo estis disvolvigita en la Novartis Institute for Tropical Diseases en Singapuro, pere de kunlaborado kun la Genomics Institute of the Novartis Research Foundation (GNF), la Biomedical Primate Research Centre kaj la Swiss Tropical Institute.

Cipargamino estas sinteza kontraŭmalaria molekulo kiu apartenas al la klaso de spiroindolono, kaj ricevis la premion MMV Projekto de la Jaro 2009. Ĝi estas strukture rilata al GNF 493, komponaĵo unuafoje identigita kiel povega inhibilo de Plasmodium falciparum kreskita en alta produkta fenotipa montro de naturaj produktoj kondukitaj al la Genomics Institute of the Novartis Research Foundation en San Diego, Kalifornio, en 2006.

Cipargamino estis malkovrita per elekto en la biblioteko de Novartis inter 12 000 naturaj produktoj kaj sintezaj komponaĵoj por trovi aktivajn komponaĵojn kontraŭ Plasmodium falciparum. La unua elekto fokusis al 275 komponaĵoj kaj la listo estis mallarĝigita ĝis 17 eblaj kandidatoj. La nuntempa spiroindolono estis plibonigita por direkti siajn metabolajn enhavojn al plibonigita stabileco kaj eksponi nivelojn en animaloj.