Metabotroper Glutamatrezeptor 5

Der metabotrope Glutamatrezeptor 5 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor.^[1] Gemeinsam mit mGluR1 bildet er die Gruppe I der metabotropen Glutamatrezeptoren. Nach Bindung von Glutamat erfolgt eine Konformationsänderung, die eine Signaltransduktion über G-Proteine (aus der Familie G_q) bewirkt. In Folge wird die Phospholipase C aktiviert, was zur Anreicherung von IP₃ und Diacylglycerol (DAG) im Zellinneren führt. Über IP₃-Rezeptoren kommt es zur Freisetzung von Calciumionen aus dem endoplasmatischen Retikulum, während DAG vor allem die Proteinkinase C aktiviert. Der metabotrope Glutamatrezeptor 5 besitzt Disulfidbrücken und ist glykosyliert, methyliert und phosphoryliert.^[1] Der metabotrope Glutamatrezeptor 5 ist an der synaptischen Plastizität beteiligt.^[1]

• CHPG (2-amino-2-(2-chlor-5-hydroxyphenyl)essigsäure)

• Lithium^[2]
• RO4917523 (Roche)^[3]
• LY-344,545
• Mavoglurant (Bezeichnung während der Entwicklungsphase: AFQ056) (Novartis)^[3]
• Remeglurant
• SIB-1893

• ADX-47273^[4]
• CPPHA^[5][6]
• VU-29: K_i = 244 nM, EC₅₀ = 9,0 nM; VU-36: K_i = 95 nM, EC₅₀ = 10,6 nM^[7]
• VU-1545: K_i = 156 nM, EC₅₀ = 9.6 nM^[8]
• CDPPB (3-cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamid)^[9]
• DFB (1-(3-fluorphenyl)-N-((3-fluorphenyl)methylidenamino)methanimin)

• LY-344,545

• Basimglurant
• Dipraglurant
• Fenobam
• GRN-529^[10]
• MPEP
• MTEP: wirkt stärker als MPEP
• Raseglurant