Levetiracetam

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Levetiracetam
Andere Namen	(S)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)-butylamid
Summenformel	C8H14N2O2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 102767-28-2 EG-Nummer (Listennummer) 600-348-9 ECHA-InfoCard 100.121.571 PubChem 5284583 ChemSpider 4447633 DrugBank DB01202 Wikidata Q417227
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N03AX14
Wirkstoffklasse	Antiepileptikum
Eigenschaften
Molare Masse	170,21 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] Achtung H- und P-Sätze H: 302​‐​319 P: 305+351+338[1]
Toxikologische Daten	1038 mg·kg−1 (LD50, Ratte, i.v.)[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Levetiracetam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antiepileptika, ein Ethyl-Derivat von Piracetam. Er wurde durch die belgische Firma UCB S.A. entwickelt und im Jahr 1985 patentiert. Er ist außerhalb Deutschlands unter dem Handelsnamen Keppra^® erhältlich. Seit März 2011 wird er auch als Generikum angeboten.

Es wird nicht in der Leber verstoffwechselt und kaum an Plasmaproteine gebunden.

Levetiracetam darf in Monotherapie bei fokalen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung ab 16 Jahren verordnet werden. In Zusatzmedikation darf diese Substanz bei fokalen Anfällen ab einem Alter von einem Monat gegeben werden. Zudem sind die juvenile myoklonische Epilepsie (Janz-Syndrom) ab 12 Jahren und primär generalisierte tonisch-klonische Anfälle im Rahmen einer idiopathisch generalisierten Epilepsie in Zusatztherapie zugelassen worden.

Die Substanz wird kaum in der Leber verstoffwechselt. Es gibt einen inaktiven Haupt-Metaboliten, der durch Hydrolyse im Gewebe gebildet wird.

Durch den fehlenden Lebermetabolismus kann der Arzneistoff mit allen anderen Antiepileptika kombiniert werden, ohne dass diese sich gegenseitig beeinflussen. Es sind allerdings synergistische Wechselwirkungen mit Lacosamid bekannt.^[3]

Die empfohlene Dosis wird auf zwei Tagesdosen verteilt. Eine Steigerung ist alle zwei Wochen möglich. Bei Patienten mit verminderter Nierenleistung (insbesondere bei älteren Patienten) sollte die Dosis reduziert werden.

Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Bindung an das Vesikelprotein SV2A, was eine verminderte Freisetzung von Glutamat aus dem präsynaptischen Vesikel zur Folge hat.^[4]

In-vitro-Studien zeigen, dass Levetiracetam die intraneuronalen Ca²⁺-Spiegel beeinflusst, indem der durch N-Typ-Kanäle vermittelte Ca²⁺-Strom partiell inhibiert sowie die Freisetzung von Ca²⁺ aus intraneuronalen Speichern vermindert wird. Weiterhin kehrt es partiell die Reduktion der GABA- und Glycin-gesteuerten Ströme um, die durch Zink und β-Carboline induziert wird.^[5]

Der Wirkstoff Levetiracetam zeichnet sich durch gute Verträglichkeit aus. Durch plötzliches Absetzen des Medikamentes können, wie bei allen Antiepileptika, epileptische Anfälle provoziert werden.^[6] Deshalb muss es durch langsame Dosisreduktion ausgeschlichen werden.

Nebenwirkungen, die sehr häufig (≥10 %) beobachtet wurden:

• Asthenie (Schwächegefühl) und Schwindel
• Somnolenz (Schläfrigkeit)

Nebenwirkungen, die häufig (1 bis ≤10 %) beobachtet wurden (Auszug):

Abdominalschmerzen, Agitation, Appetitlosigkeit, Ataxie, Benommenheit, Depression, Diarrhoe, Diplopie, Dyspepsie, Ekzem, emotionale Labilität / Stimmungsschwankungen, Erbrechen, Exanthem, Feindseligkeit / Aggression, Gewichtsverlust, Gewichtszunahme, Insomnie, Juckreiz, Konvulsion, Kopfschmerzen, Myalgie, nauseale Amnesie, Nervosität / Reizbarkeit, Persönlichkeitsstörung, Thrombozytopenie, Tremor, vermehrter Husten, Schwindel

• Öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) der europäischen Arzneimittelagentur (EMA) zu: Levetiracetam

Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt nicht eine Diagnose durch einen Arzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!