Mercaptopurina
Mercaptopurina, també nomenada 6-mercaptopurina o abreujadament 6-MP, és un medicament immunosupressor que s'utilitza en el tractament d'alguns tipus de càncer, principalment leucèmia limfoide aguda. També s'utilitza per tractar d'altres malalties, entre elles la colitis ulcerosa i la malaltia de Crohn. És un dels fàrmacs inclosos en la llista de medicaments essencials de l'Organització Mundial de la Salut.[1]
 | |
| Malaltia objecte | limfosarcoma, leucèmia limfoide i leucèmia limfàtica crònica  |
|---|---|
| Dades clíniques | |
| Grup farmacològic | purine alkaloid (en)  i thiopurine (en) |
| Codi ATC | L01BB02 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C5H4N4S |
| Massa molecular | 152,016 Da |
| Identificadors | |
| Número CAS | 50-44-2 |
| PubChem (SID) | 667490 |
| IUPHAR/BPS | 7226 |
| DrugBank | DB01033 |
| ChemSpider | 580869 |
| UNII | PKK6MUZ20G |
| KEGG | C02380 |
| ChEBI | 50667, 2208 i 94796 |
| ChEMBL | CHEMBL1425 |
| PDB ligand ID | PM6 |
| AEPQ | 100.000.035 |
Farmacologia
Pertany al grup dels antimetabòlits, anàlegs de les purines, i s'administra per via oral a una dosi variable. Els metabòlits de la mercaptopurina inhibeixen la síntesi de purines i interfereix en la formació de nucleòtids que han d'incorporar-se a la molècula de ADN, provocant un efecte citotòxic sobre les cèl·lules malignes.
Indicacions
Tractament de la leucèmia limfocítica aguda, malaltia de Crohn i colitis ulcerosa.[2]
Efectes secundaris
Com tots els medicaments, és susceptible de causar efectes adversos, entre ells diarrea, nàusees i vòmits, debilitat i pèrdua de cabell. Pot provocar mielosupressió que es manifesta per disminució de leucòcits en sang amb propensió a infeccions (leucopènia), disminució d'hematies (anèmia) i baix nombre de plaquetes (trombocitopènia) amb tendència a hemorràgies.[3]
Història
La 6-mercaptopurina va ser descoberta pels científics guanyadors del Premi Nobel de Medicina o Fisiologia (1988) Gertrude Belle Elion i George Herbert Hitchings i que van treballar plegats a partir de l'any 1944 a Burroughs Wellcome a Tuckahoe, Nova York, -actual GlaxoSmithKline-.[4] Va ser desenvolupat clínicament en col·laboració amb els investigadors de l'Hospital Memorial -ara Memorial Sloan Kettering Cancer Center in New York City-.[5]